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技術(shù)文章

葉酸/透明質(zhì)酸/pH 響應(yīng)型CPP靶向脂質(zhì)體用于阿霉素遞送與腫瘤治療

發(fā)布時間:2025-9-19

摘要

在脂質(zhì)體核心負(fù)載化療藥物 阿霉素(DOX),并嵌入近紅外熒光探針 DiR 用于體內(nèi)成像與分布追蹤;其表面通過 葉酸(FA) 和 透明質(zhì)酸(HA) 賦予對葉酸受體和 CD44 受體的雙重腫瘤靶向性,同時修飾 pH 響應(yīng)型細(xì)胞穿膜肽(CPP),在腫瘤酸性微環(huán)境下促進(jìn)細(xì)胞攝取和藥物釋放,從而實現(xiàn) 精準(zhǔn)靶向、可視化追蹤與增強(qiáng)療效并克服耐藥性 的綜合作用。

 

【中文名稱】

葉酸(FA)/透明質(zhì)酸(HA)/pH 響應(yīng)型細(xì)胞穿膜肽(CPP)共修飾 DiR標(biāo)記的脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素(DOX)

 

碳水科技(Tanshtech)

【保    存】

4℃保存

規(guī)  

10mg-50mg,10mg/ml(濃度可以調(diào)節(jié))

可提供表征

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

定制

脂質(zhì)體表面標(biāo)記熒光,耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子;可以包裹核酸等


【產(chǎn)品特性】

1. 脂質(zhì)體骨架(基本載體)

特點:由磷脂雙分子層構(gòu)成,生物相容性好,能夠包載親水性和疏水性藥物。

作用:作為整個系統(tǒng)的“核心容器",既可負(fù)載 阿霉素(DOX),又為表面功能化修飾提供平臺。

2. 藥物負(fù)載層——阿霉素(DOX)

特點:經(jīng)典的化療藥物,能夠嵌入 DNA 抑制復(fù)制,但易產(chǎn)生多藥耐藥性(MDR)。

作用:提高穩(wěn)定性,減少對正常組織的毒副作用,通過靶向與刺激響應(yīng)實現(xiàn)高效遞送與控釋。

3. 熒光示蹤組分——近紅外熒光染料 DiR

特點:親脂性強(qiáng),可嵌入脂質(zhì)體膜;近紅外波段熒光穿透力高、背景干擾低。

作用:用于 活體成像與體內(nèi)分布追蹤,幫助研究脂質(zhì)體的腫瘤富集與穿透情況。

4. 表面修飾與功能化層

a. 葉酸(FA)

特點:葉酸受體在多種腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)。

作用:通過 FA-受體相互作用,實現(xiàn) 主動腫瘤細(xì)胞靶向性;PEG 還能增加脂質(zhì)體穩(wěn)定性和循環(huán)時間。

b. 透明質(zhì)酸(HA)

特點:天然多糖,能特異性結(jié)合腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)的 CD44 受體。

作用:賦予 第二重靶向性(CD44 介導(dǎo)),促進(jìn)脂質(zhì)體在腫瘤微環(huán)境中的富集。

c. pH 響應(yīng)型細(xì)胞穿膜肽(CPP)

特點:在正常 pH 下活性較低,而在腫瘤酸性環(huán)境下可被激活。

作用:增強(qiáng)脂質(zhì)體的 膜穿透性和細(xì)胞內(nèi)攝取能力,促進(jìn)阿霉素有效釋放進(jìn)入細(xì)胞核,幫助克服腫瘤細(xì)胞的藥物外排泵(MDR)問題。

 

碳水科技(Tanshtech)系列產(chǎn)品(部分)

PSMA適配體A9修飾的上轉(zhuǎn)換納米顆粒包覆脂質(zhì)體納米粒(UCNP@LNP)負(fù)載siRNA-PLK1

MUC1適配體 (Apt1)修飾DiR(近紅外染料)標(biāo)記PEG-PLGA脂質(zhì)雜化納米顆粒負(fù)載紫杉醇(Paclitaxel)

DiI(細(xì)胞膜紅色熒光)標(biāo)記抗EpCAM單抗(EpAb2-6)修飾的阿霉素脂質(zhì)體

尼羅紅(Nile Red)標(biāo)記葉酸修飾的脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素(DOX)和紫杉醇(PTX)

葉酸(FA)和LyP-1肽修飾DiR標(biāo)記的脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素(DOX

葉酸(FA)和氯毒素(CTX)共修飾DiO標(biāo)記的脂質(zhì)體負(fù)載瑞加德松(Lexiscan)


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