對乙酰氨基酚是目前主要用于解熱鎮(zhèn)痛的OTC藥物,其解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司
匹林相當,抗炎作用極弱,對胃腸道無明顯刺激,適合于不宜使用阿司匹林的患
者,為一線止痛藥。我國公布的OTC目錄中有數(shù)十種(包括中成藥)抗感冒藥中均
含有對乙酰氨基酚,但目前廣大患者乃至藥店營業(yè)員對本品的使用存在誤區(qū),如
認為本品是OTC類藥物,所以是安全藥,保險藥;有的人認為較大劑量服用該藥可
迅速止痛,長期應(yīng)用也無妨;有的不了解通用名和商品名,更不了解哪些復(fù)方制
劑中含有本品,常常重復(fù)應(yīng)用;更嚴重的是服用本品時同時飲酒,由此而發(fā)生藥
物不良反應(yīng),對肝臟和其他臟器造成損害。
對乙酰氨基酚在什么情況下對肝臟有損害呢?如果嚴格按規(guī)定劑量,成人每
次0.3克~0.6克,一日服用3次,或4~6小時服用一次,每天總量不超過2克,是
安全的。若每天服用該藥的總量超過4克,則可致肝損害;大于10克,患者有可
能因肝衰竭而死亡。這主要是因為本品90%~95%在肝臟代謝,約60%在尿苷二磷酸
—醛酸轉(zhuǎn)移酶作用下與葡萄糖醛酸結(jié)合,約30%在磺酸基轉(zhuǎn)移酶作用下與磺酸結(jié)
合,二者均成為無毒物質(zhì)隨尿排出。4%~5%的藥物經(jīng)肝臟細胞色素P450氧化酶系
統(tǒng)代謝為N—乙酰苯亞胺醌(NAPQI),它能迅速與體內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合成水溶性無
毒化合物由尿排出。如果大量服用,則代謝產(chǎn)生的NAPQI不能被有
限的谷胱甘肽結(jié)合,轉(zhuǎn)而與肝細胞內(nèi)蛋白的巰基結(jié)合,此產(chǎn)物可致肝細胞損害、
壞死,嚴重者可致肝腎衰竭、肝性腦病、腦水腫、低血糖、低血壓,甚至死亡。
因此藥店營業(yè)員在推薦本品時,一定要告訴顧客,按規(guī)定劑量服用,不要多服、
不要同時服用兩種以上含有的抗感冒藥。
同時,服用期間應(yīng)禁止飲酒。酒精是藥酶誘導(dǎo)劑,在肝臟內(nèi)可
使前述的肝細胞色素P450氧化酶活性增加,從而促進較多的分解為
NAPQI,大量的NAPQI不能被有限的谷胱甘肽結(jié)合,轉(zhuǎn)而會與肝內(nèi)蛋白巰基結(jié)合,
損害肝臟。所以美國FDA告誡人們:“如果飲酒三杯以上,就不能再服用對乙酰
氨基酚,兩者合用會損害肝臟”。同時,F(xiàn)DA還指令藥廠在藥瓶上貼上“小心酒
精”的警告。因此,我國OTC藥品中,凡含有的藥品說明書上都注
明了“服用本品期間禁止飲酒”或“本品不能與酒及含有酒精的飲料同服”的警
示語。
另外,腎功能不全的患者也要注意慎用,因為過量服用該藥可
引起腎小管壞死、腎衰,過量服用該藥引起的肝功能衰竭可導(dǎo)致腎衰,即使是正
常劑量長期習慣性服用,也可引起某些病人腎功能減退。
所以,藥店營業(yè)員在為患者推薦時,應(yīng)對患者作如下說明:用
藥前要仔細閱讀藥品說明書;嚴禁在感冒時空腹大劑量服用此藥;嚴禁在飲酒后
服用此藥;了解、熟悉市場上各類感冒藥的具體成分,避免同時服兩種或兩種以
上含的感冒藥;老年患者服用劑量應(yīng)減少30%~40%;避免長期服用;
肝功能不全、腎功能不全、心功能不全,嚴重冠心病以及妊娠婦女應(yīng)盡量避免使
用此藥。