藥用亞硫酸氫鈉藥典輔料標(biāo)準(zhǔn)

藥用亞硫酸氫鈉藥典輔料標(biāo)準(zhǔn)

亞硫酸氫鈉（Sodium Bisulfite，NaHSO?）是一種常用的藥用輔料，呈白色結(jié)晶性粉末，易溶于水（水溶液呈弱酸性，pH約4.0~5.0），具有強還原性。其核心作用是通過提供還原性巰基（-SH）或直接與氧化性物質(zhì)反應(yīng)，抑制藥物氧化降解，同時也可用于調(diào)節(jié)pH或輔助穩(wěn)定特殊藥物。

一、核心作用：抗氧化與防降解

亞硫酸氫鈉最主要的藥用功能是作為還原性抗氧劑，通過清除自由基、與氧化性雜質(zhì)反應(yīng)或消耗氧氣，阻止藥物成分被氧化破壞，尤其適用于易被氧化的藥物制劑（如含酚羥基、巰基、不飽和雙鍵或芳香胺類的藥物）。其抗氧化機制主要包括：

直接還原作用：與藥物氧化中間體（如醌類衍生物）反應(yīng)，將其還原為穩(wěn)定的原藥形式。

清除自由基：提供氫原子（H·），中斷氧化鏈?zhǔn)椒磻?yīng)（如R· + HSO?? → RH + SO?2?）。

絡(luò)合金屬離子：通過結(jié)合金屬離子（如Fe3?、Cu2?），阻斷其作為催化劑加速藥物氧化的作用（類似依地酸二鈉，但側(cè)重還原而非螯合）。

二、具體應(yīng)用場景

1. 注射劑（靜脈/肌肉給藥）

注射劑因直接進入血液循環(huán)，對氧化降解更為敏感，且金屬離子（來自容器、原料或配伍）易催化氧化反應(yīng)。

2. 口服制劑（片劑、膠囊、混懸液）

部分口服藥物在儲存過程中易被空氣中的氧氣氧化（如含不飽和鍵的油脂類軟膠囊、某些抗生素），亞硫酸氫鈉可作為口服制劑的抗氧劑，但需注意其在胃酸環(huán)境中（pH 1~3）的穩(wěn)定性：

脂溶性藥物：如維生素E軟膠囊（生育酚）。維生素E易被氧化為生育酚自由基，亞硫酸氫鈉可與自由基反應(yīng)，延緩氧化酸敗。

易氧化的水溶性藥物：如磺胺類藥物（如磺胺嘧啶）、某些抗結(jié)核藥（如對氨基水楊酸鈉）。此類藥物在酸性或中性條件下易氧化，亞硫酸氫鈉可抑制其降解。

3. 局部用制劑（滴眼劑、滴鼻劑、軟膏）

眼部、鼻腔等黏膜組織對刺激敏感，且局部制劑需長期儲存，亞硫酸氫鈉可作為溫和的抗氧劑，減少藥物氧化對黏膜的刺激：

滴眼劑：如含有普魯卡因、丁卡因等局*的滴眼液，或含維生素B??的眼用制劑。亞硫酸氫鈉可防止藥物氧化失效，同時降低刺激性（需控制pH在5.0~7.0，避免過酸）。

軟膏劑：某些含不飽和脂肪酸的軟膏（如魚肝油軟膏）易氧化酸敗，添加亞硫酸氫鈉可延緩氧化，保持軟膏質(zhì)地和藥效。

4. 輔助穩(wěn)定特殊劑型

凍干粉針劑：冷凍干燥過程中，藥物可能因暴露于氧氣或光照而氧化。亞硫酸氫鈉可在預(yù)凍階段溶解于制劑中，干燥后殘留少量，繼續(xù)發(fā)揮抗氧作用（如注射用輔酶A凍干粉）。

配伍穩(wěn)定性：某些藥物與其他輸液（如葡萄糖、氯化鈉）配伍時易氧化，亞硫酸氫鈉可加入輸液中或藥物制劑中，預(yù)防配伍后氧化（如頭孢拉定與葡萄糖注射液配伍時，添加亞硫酸氫鈉可減少降解）。