藥用輔料藥用十八醇 乳化性、增稠性、潤滑性

藥用輔料藥用十八醇 乳化性、增稠性、潤滑性

藥用輔料十八醇（Stearyl Alcohol，又稱硬脂醇）是一種天然存在的飽和脂肪醇（分子式C??H??OH），呈白色結(jié)晶性粉末或片狀固體，熔點(diǎn)約59~61℃，微溶于水（25℃時(shí)溶解度約0.05%），易溶于乙醇等有機(jī)溶劑。其核心特性包括：良好的乳化性、增稠性、潤滑性、化學(xué)惰性（耐酸/堿/氧化）及生物相容性（無刺激性、無致敏性）。這些特性使其在醫(yī)藥領(lǐng)域中主要作為外用制劑的基質(zhì)成分、口服制劑的賦形劑/潤滑劑，以及緩控釋制劑的載體材料。

一、外用制劑：基質(zhì)與功能調(diào)節(jié)劑

十八醇因熔點(diǎn)適中（接近體溫）、乳化能力強(qiáng)，是外用軟膏、乳膏、栓劑等制劑的常用輔料，主要用于調(diào)節(jié)制劑的物理狀態(tài)、改善藥物釋放及增強(qiáng)穩(wěn)定性。

1. 軟膏劑與乳膏劑的基質(zhì)

作用機(jī)制：十八醇作為油相成分，與水相（如甘油、水）通過乳化劑（如吐溫-80、司盤-60）形成穩(wěn)定的水包油（O/W）或油包水（W/O）乳劑，同時(shí)增加基質(zhì)的稠度和硬度，避免制劑過稀或分層。

2. 栓劑的基質(zhì)

栓劑需在體溫（37℃）下軟化或融化，釋放藥物。十八醇與可可豆脂、聚乙二醇（PEG）等基質(zhì)復(fù)配，可調(diào)節(jié)栓劑的熔點(diǎn)和硬度：

降低單一基質(zhì)的熔點(diǎn)波動（如可可豆脂熔點(diǎn)為30~35℃，受季節(jié)影響大，添加10%~20%十八醇可穩(wěn)定熔點(diǎn)至34~36℃）。

增強(qiáng)栓劑的成型性（避免高溫儲存時(shí)軟化變形），同時(shí)延長藥物在腔道內(nèi)的停留時(shí)間（如治療痔瘡的復(fù)方角菜酸酯栓）。

3. 糊劑與凝膠劑的增稠劑

糊劑（如氧化鋅糊）需具備一定稠度以附著于皮膚表面，十八醇可增加糊劑的黏度和穩(wěn)定性，避免藥物顆粒（如氧化鋅、爐甘石）沉降。

部分水性凝膠（如水楊酸凝膠）中添加少量十八醇（需先制成乳劑），可調(diào)節(jié)凝膠的觸變性和持水性，改善涂抹時(shí)的順滑感。

二、口服固體制劑：賦形與潤滑

十八醇因化學(xué)惰性、無毒性和良好的流動性，可作為口服片劑、膠囊的稀釋劑、潤滑劑或助流劑，改善制劑的成型性和生產(chǎn)性能。

1. 片劑的稀釋劑與潤滑劑

稀釋劑：用于增加片劑的體積，便于壓片（尤其適用于小劑量藥物）。十八醇的壓縮成型性好（莫氏硬度約2.5），與微晶纖維素（MCC）、乳糖等輔料復(fù)配，可提高片劑的硬度和崩解時(shí)限（如維生素B??片的稀釋劑）。

潤滑劑：減少顆粒與沖模間的摩擦，防止黏沖。十八醇的潤滑效果優(yōu)于傳統(tǒng)硬脂酸鎂（因熔點(diǎn)更高，高溫壓片時(shí)不易熔融黏附），適用于高速壓片工藝（如膠囊殼填充前的顆粒潤滑）。

2. 膠囊的填充劑與隔離層

硬膠囊殼的填充中，十八醇可作為隔離劑，防止吸濕性藥物（如阿司匹林）與膠囊殼中的明膠反應(yīng)（明膠遇水易軟化，吸濕性藥物可能導(dǎo)致膠囊殼變形）。

部分緩釋膠囊（如腸溶膠囊）中，十八醇可與丙烯酸樹脂類包衣材料共混，調(diào)節(jié)包衣膜的柔韌性和崩解速率。

三、緩控釋制劑：載體與釋放調(diào)節(jié)劑

十八醇的高分子量和疏水性使其適合作為緩控釋制劑的載體材料，通過控制藥物釋放速率實(shí)現(xiàn)長效治療。