藥用聚氧乙烯(40)氫化蓖麻油 增溶劑、乳化劑
藥用聚氧乙烯(40)氫化蓖麻油 增溶劑、乳化劑
醫(yī)用級聚氧乙烯(40)氫化蓖麻油(Polyoxyl 40 Hydrogenated Castor Oil,簡稱HCO-40)是一種非離子型表面活性劑,由氫化蓖麻油與環(huán)氧乙烷(EO)聚合而成(平均聚合度為40)。其分子結構含親水的聚氧乙烯鏈(-OCH?CH?-)和疏水的氫化蓖麻油基團(C??脂肪酸鏈),兼具親水與親油特性,是醫(yī)藥領域常用的功能性輔料。
1. 注射劑的增溶劑
難溶性藥物在水中溶解度低,需通過表面活性劑增溶以提高生物利用度。HCO-40因親水鏈長(EO數(shù)40)、毒性低,是注射劑中常用的增溶劑。
2. 口服液體制劑的助溶劑
口服制劑中,難溶性藥物(如中藥提取物、部分化學藥)易析出沉淀,影響吸收和穩(wěn)定性。HCO-40可降低藥物與溶劑的界面張力,促進溶解并穩(wěn)定體系。
3. 乳劑/微乳劑的乳化劑
HCO-40的HLB值約為14~16(親水性強),適合作為水包油(O/W)型乳劑的乳化劑,可穩(wěn)定油相(如油脂、揮發(fā)油)與水相的混合體系。
4. 栓劑/軟膏劑的基質(zhì)改良劑
栓劑和軟膏劑需基質(zhì)兼具潤滑性、可塑性和藥物釋放特性。HCO-40可作為輔助基質(zhì),改善基質(zhì)的熔點、硬度和藥物分散性。
5. 緩控釋制劑的載體材料
部分緩控釋制劑需通過表面活性劑調(diào)節(jié)藥物釋放速率。HCO-40的膠束結構可包裹藥物分子,延緩其在胃腸道的釋放(如口服緩釋片)。
HCO-40的功能基于其兩親性分子結構:
增溶:疏水基團(氫化蓖麻油鏈)吸附難溶性藥物分子,親水基團(聚氧乙烯鏈)與水結合,形成穩(wěn)定的“膠束”(直徑約10~100nm),將藥物包裹于膠束內(nèi)核,提高溶解度(可增溶至原溶解度的數(shù)百倍)。
乳化:降低油-水界面張力,使油相以微小液滴分散于水相中,形成O/W型乳劑;同時通過空間位阻和靜電排斥穩(wěn)定乳滴,防止聚集分層。
潤濕:親水鏈可滲透至固體藥物顆粒表面,改變其潤濕性(降低接觸角),促進藥物與溶劑的接觸,加速溶出。
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