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羥丙基倍他環(huán)糊精主要在醫(yī)藥領(lǐng)域
羥丙基倍他環(huán)糊精主要在醫(yī)藥領(lǐng)域
在醫(yī)藥領(lǐng)域,HP-β-CD主要作為藥物增溶/穩(wěn)定化載體:
一、提高難溶性藥物的溶解度與生物利用度
許多藥物(尤其是難溶于水的西藥、中藥有效成分)因溶解度低導(dǎo)致口服吸收差、生物利用度低。HP-β-CD可通過包合作用將藥物分子嵌入其疏水空腔,形成穩(wěn)定的包合物,顯著提高藥物在水中的溶解度,同時避免藥物分子間的聚集沉淀。
二、增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性,防止降解
藥物的氧化、光解、水解或酶解是導(dǎo)致其失效的主要原因。HP-β-CD的疏水空腔可包裹藥物分子,隔絕外界環(huán)境中的氧氣、光照、水分或酶,從而延緩藥物降解,延長有效期。
三、制備緩釋/控釋制劑,調(diào)節(jié)藥物釋放速率
HP-β-CD的包合作用可延緩藥物從制劑中的釋放,或與其他緩釋材料(如聚合物、脂質(zhì)體)復(fù)合,構(gòu)建緩釋/控釋體系,實(shí)現(xiàn)藥物的緩慢、恒速釋放,減少給藥頻率并降低血藥濃度波動。
四、改善注射劑的安全性與耐受性
難溶性藥物注射時通常需使用有機(jī)溶劑(如乙醇、丙二醇)或表面活性劑(如聚山梨酯80)增溶,但可能引發(fā)刺激性、過敏反應(yīng)或毒性。HP-β-CD因高水溶性和低毒性,可作為注射用增溶劑,替代傳統(tǒng)有機(jī)溶劑,提高注射劑的安全性。
五、輔助制劑工藝優(yōu)化
除上述核心功能外,HP-β-CD還可用于改善制劑的加工性能,例如:
固體分散體載體:與藥物共混后經(jīng)噴霧干燥或熔融法制成固體分散體,提高藥物的分散度和溶出速率(如格列本脲固體分散體中使用HP-β-CD作為載體)。
包衣材料添加劑:在薄膜包衣中加入少量HP-β-CD,可改善衣膜的柔韌性和對水分的阻隔性,提高片劑的穩(wěn)定性(如腸溶衣片的包衣工藝優(yōu)化)。
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