醫(yī)用級無水乳糖在醫(yī)藥領(lǐng)域作填充劑、稀釋劑及功能性輔料

醫(yī)用級無水乳糖在醫(yī)藥領(lǐng)域作填充劑、稀釋劑及功能性輔料

醫(yī)用級無水乳糖（Anhydrous Lactose）是乳糖經(jīng)脫水處理（通常在高溫下除去結(jié)晶水）形成的藥用輔料，其核心特點是低吸濕性、高流動性、良好的可壓性及穩(wěn)定性，與含1分子結(jié)晶水的普通乳糖（α-乳糖一水合物）相比，更適合對濕度敏感的藥物制劑。在醫(yī)藥領(lǐng)域，無水乳糖主要作為填充劑、稀釋劑及功能性輔料，廣泛應(yīng)用于口服固體制劑（片劑、膠囊）及部分特殊制劑中。

一、作為口服固體制劑的核心填充劑（Diluent/Filler）

無水乳糖是口服片劑、膠囊劑中常用的填充劑之一，其主要作用是增加制劑的體積和重量，便于分劑量和成型。

1. 低吸濕性，適合對濕度敏感的藥物

普通乳糖（一水合物）吸濕性較強（臨界相對濕度約50%），在高濕度環(huán)境中易吸潮結(jié)塊，影響制劑穩(wěn)定性。而無水乳糖的臨界相對濕度（CRH）更高（約60%-70%），吸濕性顯著降低，可有效避免藥物因吸潮導致的降解、結(jié)塊或崩解異常。

2. 良好的流動性，適合直接壓片工藝

無水乳糖的顆粒均勻、表面光滑，流動性（休止角通?！?0°）優(yōu)于普通乳糖和微晶纖維素（MCC），可直接與藥物粉末混合后壓片（直接壓片工藝），無需濕法制?；蚋煞ㄖ屏?，簡化生產(chǎn)流程、降低成本。

3. 可壓性與崩解性平衡

無水乳糖在壓片時可形成均勻的片劑結(jié)構(gòu)，硬度適中；同時，其未結(jié)晶的乳糖分子在溶出介質(zhì)中可逐漸吸水膨脹，促進片劑崩解。與傳統(tǒng)填充劑（如淀粉）相比，無水乳糖的崩解速率更穩(wěn)定，且對藥物的溶出干擾小。

二、用于緩釋/控釋制劑的骨架材料

無水乳糖的顆粒結(jié)構(gòu)和低吸濕性使其可作為緩釋/控釋制劑的親水性骨架材料或稀釋劑，通過控制藥物的擴散和骨架的溶蝕速率，實現(xiàn)藥物的緩慢釋放。

1. 親水性骨架片

無水乳糖與羥丙甲纖維素（HPMC）、卡波姆等親水性聚合物復配，形成骨架結(jié)構(gòu)。藥物分散在骨架中，通過以下機制緩釋：

擴散控制：藥物分子通過骨架孔隙向介質(zhì)擴散；

溶蝕控制：骨架吸水膨脹后逐漸溶蝕，釋放藥物。

典型應(yīng)用：如硝苯地平緩釋片、茶堿緩釋片，無水乳糖的加入可調(diào)節(jié)骨架的孔隙率和溶蝕速率，延長藥物釋放時間（如從普通片的4小時延長至12小時）。

二、用于緩釋/控釋制劑的骨架材料

無水乳糖的顆粒結(jié)構(gòu)和低吸濕性使其可作為緩釋/控釋制劑的親水性骨架材料或稀釋劑，通過控制藥物的擴散和骨架的溶蝕速率，實現(xiàn)藥物的緩慢釋放。

1. 親水性骨架片

無水乳糖與羥丙甲纖維素（HPMC）、卡波姆等親水性聚合物復配，形成骨架結(jié)構(gòu)。藥物分散在骨架中，通過以下機制緩釋：

擴散控制：藥物分子通過骨架孔隙向介質(zhì)擴散；

溶蝕控制：骨架吸水膨脹后逐漸溶蝕，釋放藥物。

典型應(yīng)用：如硝苯地平緩釋片、茶堿緩釋片，無水乳糖的加入可調(diào)節(jié)骨架的孔隙率和溶蝕速率，延長藥物釋放時間（如從普通片的4小時延長至12小時）。

三、改善藥物粉末的流動性與可壓性

無水乳糖的細粉（如粒度≤100目）或顆粒（如噴霧干燥乳糖）具有優(yōu)異的流動性和可壓性，可作為助流劑或抗黏劑，解決粉末直接壓片時的黏沖、分層等問題。

1. 助流劑

在粉末混合時，無水乳糖的細顆粒可填充藥物粉末間的空隙，減少顆粒間的摩擦力，改善粉末的流動性（如休止角從40°降至25°），確?；旌暇鶆蛐?。

2. 抗黏劑

在壓片過程中，無水乳糖的低黏附性可減少藥片與沖模間的黏附（黏沖），尤其適用于含黏性成分（如黏合劑、纖維類藥材）的制劑。

四、用于特殊人群制劑（如兒科、老年科）

無水乳糖的甜味溫和（甜度約為蔗糖的1/6），且無致齲性，適合作為兒科制劑或老年制劑的填充劑，改善藥物口感，提高患者依從性。

1. 兒科制劑

兒童對藥物的接受度對制劑口感要求較高。無水乳糖可作為甜味劑載體，與水果香精復配，掩蓋藥物的苦味或異味。

2. 老年制劑

老年人常伴隨吞咽困難，無水乳糖可作為填充劑制備口腔崩解片（ODT）或顆粒劑，無需用水送服，提高用藥便利性。

五、在凍干制劑中的應(yīng)用

無水乳糖的低吸濕性和成膜性使其可用于注射用凍干粉的賦形劑，防止藥物在冷凍干燥過程中塌陷、分層，并改善復溶后的澄清度。