藥用輔料泊洛沙姆188 藥劑中乳化劑增溶劑

藥用輔料泊洛沙姆188 藥劑中乳化劑增溶劑

泊洛沙姆是聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物，屬于非離子型表面活性劑，常用于藥劑中。188是其常見的型號，分子量和HLB值適中，適合作為乳化劑、增溶劑等。

藥用輔料泊洛沙姆188（Poloxamer 188，又稱Pluronic F68）是一種非離子型表面活性劑。

核心用途：多功能的藥劑輔料

泊洛沙姆188因兩親性結(jié)構(gòu)和非離子特性，在口服、注射、外用等多種劑型中廣泛應(yīng)用，核心功能包括乳化、增溶、分散、潤濕及穩(wěn)定，以下為主要應(yīng)用場景：

1. 注射劑：增溶與乳化

在注射劑（尤其是靜脈注射劑）中，泊洛沙姆188是常用的增溶劑和乳化劑，用于解決難溶性藥物的溶解問題或制備穩(wěn)定的乳劑。

增溶作用：通過膠束形成（臨界膠束濃度CMC約0.005%-0.01%），將難溶性藥物（如紫杉醇、環(huán)孢素、姜黃素）包裹于疏水性PPO內(nèi)核，親水性PEO外殼使其分散于水相中，顯著提高藥物溶解度和穩(wěn)定性（例：紫杉醇注射液中添加0.05%-0.1%泊洛沙姆188，可避免有機(jī)溶劑（如聚氧乙烯蓖麻油）的毒性）。

乳化作用：作為水包油（O/W）型乳化劑，用于制備靜脈乳劑（如脂肪乳注射液、環(huán)孢素乳劑）。其PEO鏈段親水、PPO鏈段親油，可在油滴表面形成穩(wěn)定界面膜，降低油水界面張力，防止油滴聚集（例：脂肪乳注射液中添加0.1%-0.5%泊洛沙姆188，可提高乳劑粒徑均一性和穩(wěn)定性）。

2. 口服液體制劑：增溶與分散

在口服液、混懸劑、溶液劑中，泊洛沙姆188可作為增溶劑或分散劑，改善難溶性藥物的溶出和分散性。

增溶難溶性藥物：如維生素A、D、E等脂溶性維生素，或布洛芬等難溶藥物，通過膠束增溶提高生物利用度（例：維生素AD滴劑中添加0.02%-0.05%泊洛沙姆188，可防止藥物析出）。

穩(wěn)定混懸劑：作為分散劑降低混懸顆粒的聚集趨勢，同時其潤濕性可改善藥物顆粒與液體介質(zhì)的接觸（例：爐甘石洗劑中添加0.1%-0.3%泊洛沙姆188，可延長藥液穩(wěn)定期）。

3. 外用制劑：乳化與潤濕

在外用乳膏劑、軟膏劑、凝膠劑中，泊洛沙姆188可作為乳化劑或潤濕劑，改善基質(zhì)與藥物的混合均勻性及皮膚滲透性。

乳膏基質(zhì)穩(wěn)定：在水包油型乳膏（如氫化可的松乳膏）中，泊洛沙姆188與脂肪酸甘油酯等油相結(jié)合，形成穩(wěn)定的界面膜，防止乳膏分層（例：復(fù)方酮康唑乳膏中添加0.2%-0.5%泊洛沙姆188，可提高基質(zhì)黏度和穩(wěn)定性）。

潤濕皮膚表面：其親水性PEO鏈段可降低藥物與皮膚角質(zhì)層的界面張力，促進(jìn)藥物滲透（例：水楊酸軟膏中添加0.1%泊洛沙姆188，可增強(qiáng)水楊酸對皮膚的滲透效果）。

4. 固體分散體與緩控釋制劑：載體材料

泊洛沙姆188可作為固體分散體載體，通過分子間作用力（氫鍵、范德華力）將藥物分散于聚合物基質(zhì)中，提高難溶性藥物的溶出速率。

速釋型固體分散體：與PEG類載體聯(lián)用（如PEG4000-泊洛沙姆188），利用泊洛沙姆的親水性促進(jìn)藥物快速溶出（例：格列本脲固體分散體中使用10%-20%泊洛沙姆188，溶出度可從30%提升至85%）。

緩釋型載體：高濃度泊洛沙姆188可形成凝膠基質(zhì)，延緩藥物釋放