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/試劑信息/
中文名稱:DOTA琥珀酰亞胺酯,四氮雜環(huán)十二烷四乙酸-琥珀酰亞胺酯
英文名稱:DOTA-NHS,DOTA-NHS-ester
CAS號(hào):170908-81-3/1823122-52-6
分?式: C20H31N5O10
分?量: 501.49
供應(yīng)商:西安凱新生物科技有限公司
結(jié)構(gòu)式:
溶解性:溶于部分有機(jī)溶劑以及水
外觀:根據(jù)分子量決定,固體或者液體
儲(chǔ)存條件:-20℃以下冰凍、干燥
/試劑簡(jiǎn)述/
DOTA-NHS-ester 是用于 affibody 分子的交聯(lián)劑 (linker),可用于小型動(dòng)物正電子發(fā)射斷層掃描 (PET),單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層掃描 (SPECT) 和 CT 掃描。DOTA-NHS-ester 可用于標(biāo)記放射研究劑或者成像探針以檢測(cè)腫瘤。
化學(xué)結(jié)構(gòu)與功能
結(jié)構(gòu)組成:
DOTA基團(tuán):大環(huán)四氮雜配體,可螯合金屬離子(如Gd3?、??Cu、??Ga、1??Lu等),形成穩(wěn)定配合物。
NHS酯基團(tuán):與生物分子(蛋白質(zhì)、多肽、抗體)的伯氨基(-NH?)反應(yīng),形成穩(wěn)定酰胺鍵,實(shí)現(xiàn)偶聯(lián)。
雙功能特性:兼具金屬螯合與生物偶聯(lián)能力,是"雙功能螯合劑"
/應(yīng)用領(lǐng)域/
分子影像與診斷:
用于制備PET、SPECT、CT及MRI造影劑。
靶向治療:
作為抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)的接頭,用于遞送放射性核素(如1??Lu、??Y)至腫瘤細(xì)胞。
生物標(biāo)記:
修飾蛋白質(zhì)(如人血清白蛋白)、多肽及抗體,用于熒光探針或藥物開發(fā)。
反應(yīng)原理與條件
/偶聯(lián)反應(yīng)/
NHS酯與生物分子的氨基在溫和條件(pH 7-9,無胺緩沖液)下反應(yīng),生成酰胺鍵。
需避開水解(避免含水環(huán)境)。
金屬螯合:
DOTA在酸性條件下與金屬離子配位,形成1:1穩(wěn)定復(fù)合物
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該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn),不可用于人體
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