藥用級富馬酸藥典標(biāo)準(zhǔn)

藥用級富馬酸藥典標(biāo)準(zhǔn)

物理特性：白色結(jié)晶性粉末或無色透明晶體，無臭，味酸（類似檸檬酸但更強(qiáng)烈）；熔點高達(dá)287℃（分解），沸點約290℃（升華）；微溶于冷水（0.63g/100mL，25℃），易溶于熱水（100℃時溶解度約6.5g/100mL）、乙醇（10g/100mL）和；吸濕性極低（臨界相對濕度>75%），化學(xué)穩(wěn)定性好。

化學(xué)特性：含兩個可解離的羧酸基團(tuán)，酸性較強(qiáng)（比檸檬酸、蘋果酸強(qiáng)）；因分子內(nèi)雙鍵的反式結(jié)構(gòu)，空間位阻大，不易與金屬離子形成穩(wěn)定絡(luò)合物（與馬來酸差異顯著）；高溫下可升華，不易分解。

穩(wěn)定性：耐光、耐熱性好，常溫下長期儲存不易變質(zhì)；在強(qiáng)堿性條件下（pH>7）易解離為富馬酸鹽，與金屬離子（如Ca2?、Mg2?）生成難溶鹽。

藥用核心用途

富馬酸因其高酸性、低吸濕性的熱穩(wěn)定性，廣泛用于以下制劑場景：

1. 泡騰片的酸源（核心用途）

與碳酸氫鈉（或碳酸鈉）配伍作為泡騰崩解劑：富馬酸（二元酸）與碳酸氫鈉按1:2摩爾比反應(yīng)，遇水生成CO?氣體，推動片劑快速崩解。其高熔點（287℃）可避免儲存過程中提前反應(yīng)（相比枸櫞酸更穩(wěn)定），是泡騰片（如維生素C泡騰片、電解質(zhì)泡騰片）的優(yōu)選酸源。

2. pH調(diào)節(jié)劑

調(diào)節(jié)制劑酸性環(huán)境（pH 2.0-4.0），優(yōu)化藥物穩(wěn)定性或溶解度：

片劑/膠囊劑：防止易水解藥物（如阿司匹林、維生素B族）降解；

混懸劑：降低pH至藥物等電點以下，減少顆粒聚集（如某些抗生素混懸液）；

口服液：改善弱酸性藥物（如水楊酸、呋喃妥因）的溶解度。

3. 固體分散體載體

利用其低吸濕性、高結(jié)晶性及與藥物的低相互作用，作為難溶性藥物（如布洛芬、吲哚美辛）的固體分散體載體，通過增大藥物比表面積或形成無定形結(jié)構(gòu)，顯著提高溶出速率（如富馬酸布洛芬片）。

4. 矯味劑與風(fēng)味增強(qiáng)劑

掩蓋藥物的苦味或異味（如中藥提取物、抗生素），其強(qiáng)酸性可平衡甜味劑（如蔗糖）的甜膩感，改善口感（如小兒止咳糖漿、復(fù)合維生素片）。

5. 螯合與緩釋材料

少數(shù)情況下，可與金屬離子（如Fe3?）絡(luò)合，用于中藥注射劑中去除雜質(zhì)離子；或作為緩控釋制劑的骨架材料（如與HPMC混合壓片），通過緩慢溶蝕調(diào)節(jié)藥物釋放。