藥用輔料藥用焦亞硫酸鈉 抗氧化劑和防腐劑

藥用輔料藥用焦亞硫酸鈉 抗氧化劑和防腐劑

藥用焦亞硫酸鈉（Sodium Metabisulfite，化學(xué)式：Na?S?O?）是一種常用的藥用輔料，主要作為抗氧化劑和防腐劑應(yīng)用于藥物制劑中，通過(guò)還原反應(yīng)抑制藥物成分的氧化降解，延長(zhǎng)制劑的貨架期并保持藥效。

焦亞硫酸鈉為白色至微黃色結(jié)晶性粉末，有二氧化硫（SO?）的刺激性臭味；易溶于水（20℃時(shí)溶解度約10g/100mL），水溶液呈酸性（pH約4-5）；遇水或潮濕空氣易分解，生成亞硫酸氫鈉（NaHSO?）和亞硫酸鈉（Na?SO?），并釋放SO?氣體；在酸性條件下穩(wěn)定，在堿性環(huán)境中易氧化失效（如遇強(qiáng)堿生成亞硫酸鹽或硫酸鹽）。

焦亞硫酸鈉的核心作用是抗氧化，其機(jī)制基于硫的+4價(jià)態(tài)的強(qiáng)還原性：

1.消耗氧氣：與制劑中的溶解氧反應(yīng)，降低體系氧分壓，抑制藥物氧化。

2.捕獲自由基：通過(guò)提供氫原子（H·）中和自由基（如R·、ROO·），阻斷氧化鏈?zhǔn)椒磻?yīng)。

3.絡(luò)合金屬離子：與Fe3?、Cu2?等過(guò)渡金屬離子形成穩(wěn)定絡(luò)合物，減少其催化氧化作用（金屬離子是藥物氧化的重要誘因）。

焦亞硫酸鈉因成本低、抗氧化，廣泛用于以下藥物制劑中（需根據(jù)劑型、藥物性質(zhì)及給藥途徑控制用量）：

1. 注射劑

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適用藥物：易氧化的水溶性藥物（如維生素C注射液、鹽酸普魯卡因注射液、硫噴妥鈉注射液）、生物制品（如酶類(lèi)、疫苗、血漿代用品）。

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作用：防止藥物氧化變色、效價(jià)降低或產(chǎn)生毒性物質(zhì)（如維生素C氧化生成去氫維生素C）。

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注意事項(xiàng)：注射劑中SO?殘留需嚴(yán)格控制（ChP規(guī)定≤0.05%），過(guò)量可能引發(fā)刺激性（如靜脈炎、呼吸道刺激）或過(guò)敏反應(yīng)（哮喘患者敏感）。

2. 口服液體制劑

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適用藥物：含酚羥基、巰基、不飽和鍵的易氧化藥物（如葡萄糖酸亞鐵口服液、復(fù)方甘草合劑、維生素E軟膠囊）。

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作用：延緩藥物氧化變質(zhì)（如顏色變深、藥效下降），改善制劑穩(wěn)定性。

3. 片劑與膠囊劑

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適用藥物：易氧化的固體藥物（如氨茶堿片、對(duì)乙酰氨基酚片、輔酶Q??膠囊）。

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作用：作為內(nèi)加輔料，與藥物混合均勻，抑制儲(chǔ)存過(guò)程中氧化降解。

4. 外用制劑

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適用藥物：含易氧化活性成分的軟膏、搽劑（如氫醌霜、魚(yú)肝油軟膏）。

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作用：防止藥物因接觸空氣或光照而氧化失效，延長(zhǎng)有效期。