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植入劑的特點與應用

來源:   2007年02月03日 14:20  
植入劑是一種無菌固體制劑,由藥物與賦形劑借熔融、熱壓、輻射等方法制成。隨著醫(yī)藥科技的飛速發(fā)展,人們對植入劑的研究也從zui初的避孕植入,拓展到其它各個領域,使其成為一種具有廣闊發(fā)展前景的劑型。本文簡要介紹植入劑的特點與臨床應用情況。

l 植入劑的特點
     植入釋放系統(tǒng)具有以下特點:①長效作用。應用控釋給藥方式,血藥濃度比較平穩(wěn)且持續(xù)時間可長達數(shù)月;②恒釋作用。由于聚合物骨架的阻滯作用,系統(tǒng)中的藥物呈現(xiàn)恒定釋放,可以維持恒定的血藥濃度,減少了藥物的毒副作用;③采用立體定位技術,能將植入劑植入病灶部位,使藥物更接近于靶組織,可在局部達到有效的藥物濃度,而機體其他部位的血藥濃度很低,也減少了對機體的毒害作用;④用皮下植入方式給藥,藥物很容易吸收達到體循環(huán),因而生物利用度高;⑤ 皮下組織較疏松,富含脂肪,神經分布較少,對于異物的反應性較低,植入藥物后的刺激、疼痛較?。虎抟坏┤〕鲋踩胛?,機體可很快恢復,這種給藥的可逆行在病人不能耐受時,可隨時中止給藥 。

2 植入劑的臨床應用
    植入劑的以上特點,使得它在一些疾病的治療方面有其它制劑不可代替的*性,尤適用于半衰期短、代謝快、其它給藥途徑不便的藥物。現(xiàn)臨床上的以下領域均有應用:①用于避孕,主要為皮下植入。②用于關節(jié)炎,主要為關節(jié)腔植入。慶大霉素植入劑,用于治療細菌性骨髓炎,已取得突破性進展。③用于抗腫瘤,采用局部植入緩釋技術來保證腫瘤部位有較高的藥物濃度和較長的維持時間,可用于局部化療。④胰島素給藥,采用胰島素植入泵和聚合物骨架系統(tǒng)給藥,具有緩釋、長效作用,另外,還可通過外部條件如超聲輻射調節(jié)胰島素植入系統(tǒng)中胰島素的釋放。⑤用于心血管疾病,血管成型術及其它血管手術都可能造成冠狀動脈再狹窄和血栓形成,zui終導致心梗、中風等嚴重疾病。植入緩釋給藥系統(tǒng)在降低全身性毒性的同時,能提高藥物的局部濃度,尤其是抗血栓形成藥物,能避免全身給藥造成的出血;⑥用于眼部疾病,眼部植入劑是一種定量緩釋的長效藥物制劑,可在眼內保持有效的藥物濃度,克服全身毒性大和玻璃體半衰期短的缺點,適用于需長期給藥治療的某些眼科疾??;⑦用于抗成癮,對于成癮性的治療,需要使用抗成癮藥長期治療,緩釋植入劑,一方面可減少給藥次數(shù),另一方面,也可消除病人對是否繼續(xù)用藥的困惑。
    隨著醫(yī)藥科技的發(fā)展,人們對植入劑的研究將更廣泛、更深入,植入劑已成為人類與疾病作斗爭的重要武器而造福于人類。

參考文獻
1 胡瑜蘭.張釣壽.植入劑應用的研究進展.國外醫(yī)學(合成藥生化藥制劑分冊),2001.22(1):36
2 畢殿洲主編.藥劑學.北京:中國醫(yī)藥科技出版社,2001.207
3 Danckwerts.FassihiA.DrugDevlndPharm.1991.17:1465

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