藥物釋放系統(tǒng)的發(fā)展趨勢

來源： 2007年02月03日 14:38

20世紀(jì)90年代以來，藥物劑型和制劑研究已進(jìn)入藥物釋放系統(tǒng)（drug delivery System DDS）時(shí)代。新型藥物釋放系統(tǒng)已成為藥學(xué)領(lǐng)域的重要發(fā)展方向，第6屆藥劑學(xué)會議論文所占比重基本反映了當(dāng)前上藥劑學(xué)研究的重點(diǎn)，主要有：①緩釋、長效制劑；②靶向給藥制劑；③皮膚給藥制劑；④粘膜給藥制劑。

1　口服緩釋控釋給藥系統(tǒng)
（Sustained and controlled-release drugs delivery system）
這類制劑要求平穩(wěn)血藥濃度到以提高病人在疾病狀態(tài)下的藥效為目標(biāo)。

1.1　口服緩釋、控釋給藥的特點(diǎn)

1.1.1　適宜于制成緩控釋制劑的藥物范圍廣泛
　?。?）首過作用強(qiáng)的藥物中已有不少被研制成緩釋及控釋制劑；（2）一些半衰期很短或很長的藥物制成緩釋或控釋制劑；（3）頭孢類抗生素緩釋制劑、頭孢氨芐緩釋膠囊；（4）一些成癮性藥物制成緩釋制劑以適應(yīng)特殊醫(yī)療應(yīng)用。

1.1.2　一天一次的給藥系統(tǒng)
　　每日給藥一次的制劑，便于患者服用，在保證有效治療濃度的同時(shí)，降低藥物的毒副作用，避免耐藥性的產(chǎn)生。

1.1.3　流體緩釋及控釋制劑
　　一些緩釋微?；蛭⒛乙部芍苯又苽涑苫鞈覄?，緩釋乳劑是利用一些脂肪醇或脂肪酸酯等為外相，以水及水溶性高分子為內(nèi)相，凝膠緩釋制劑是利用一些高分子材料粘性的特點(diǎn)制備的凝膠狀制劑直接服用后在胃腸液內(nèi)形成粘稠液體，減慢藥物吸收速率而發(fā)揮緩釋作用。

1.1.4　復(fù)方緩釋及控釋制劑
　　復(fù)方緩釋及控釋制劑多數(shù)僅對其中一種藥物進(jìn)行控釋，而另一藥物系以速釋組分存在制劑中，這部分藥物大多數(shù)有較長的半衰期或通常也僅需一天一次給藥。

1.2　緩控釋制劑技術(shù)

　　緩控釋制劑的三種類型：定時(shí)、定速、定位釋藥。緩控制劑屬于定速釋放型，常用的技術(shù)有膜控釋和骨架控釋，而高分子交換樹脂和滲透泵等技術(shù)要求高，不易推廣。便于實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)的新技術(shù)有：多層緩釋片和包衣緩釋片技術(shù)，一次擠出離心制丸工藝，藥物與高分子混溶擠出工藝，不溶性高分子固體分散技術(shù)等。

1.2.1　定速釋放技術(shù)
　　是指制劑以一定速率在體內(nèi)釋放藥物?；痉狭慵夅尫艅恿W(xué)規(guī)律，口服后在一定的時(shí)間內(nèi)能使藥物釋放和吸收速率與體內(nèi)代謝速率相關(guān)，定速釋放可減少血藥濃度波動情況，增加病人服藥的順應(yīng)性。
　　借助于改變片劑的幾何形狀來控制藥物的釋放。迭層擴(kuò)散骨架片，雙凹形帶孔包衣片，環(huán)形骨架片等。

1.2.2　定位釋放技術(shù)
　　定位釋放可增加局部治療作用或增加特定吸收部位對藥物的吸收。
　　在口腔或胃腸道適當(dāng)部位長時(shí)間停留，并釋放一定量藥物，以達(dá)到增加局部治療作用或增加特定吸收部位對藥物的吸收。利用一些比重小于水以及具有高粘性的材料也可以使制劑在胃內(nèi)滯留較長時(shí)間并定速釋藥。胃內(nèi)滯留系統(tǒng)有，胃漂浮系統(tǒng)，胃內(nèi)膨脹系統(tǒng)，生物粘附系統(tǒng)。小腸定位給藥系統(tǒng)（腸溶制劑）避免藥物在胃內(nèi)降解或?qū)ξ傅拇碳?，提高一些藥物的療效。常用的技術(shù)有，利用結(jié)腸高PH生理環(huán)境溶解適宜聚合物包衣材料，或利用結(jié)腸特殊酶或正常菌落分解特異性聚合物如α-淀粉、果膠鈣等。

1.2.3　定時(shí)釋放技術(shù)
　　定時(shí)釋放可根據(jù)生物時(shí)間節(jié)律特點(diǎn)釋放需要量藥物，使藥物發(fā)揮*治療效果。
　　定時(shí)釋放又稱為脈沖釋放，即根據(jù)生物時(shí)間節(jié)律特點(diǎn)釋放需要量的藥物，針對某些疾病容易在特定時(shí)間發(fā)作的特點(diǎn)，研究在服藥后可在特定時(shí)間釋藥的制劑，如通過調(diào)節(jié)聚合物材料的溶蝕速度可在預(yù)定時(shí)間釋藥，釋藥的時(shí)間根據(jù)藥物時(shí)辰動力學(xué)研究結(jié)果確定。此外，有人研究了電控制PDDS，超聲波控制PDDS和微波輻射PDDS等。

2　靶向給藥系統(tǒng) （Targeted delivery drugs system TDDS）

2.1　概況

　　由于藥物是在靶部位釋放，可以提高靶組織的藥理作用強(qiáng)度和降低全身的不良反應(yīng)，載體的趨靶性和長循環(huán)是藥物載體的研究向藥物一抗體共軛，載體－抗體介導(dǎo)、載體物理或化學(xué)修飾、納米粒等發(fā)展以達(dá)到更靶向目的。對多種靶向給藥系統(tǒng)的靶向機(jī)制、制備方法、特性、體內(nèi)分布和代謝規(guī)律等都有了較為清楚的認(rèn)識。但是TDDS研究成果在生產(chǎn)和臨床上的應(yīng)用還存在不少問題，如載藥量小的問題，穩(wěn)定性差的問題，臨床給藥的制劑學(xué)問題，體內(nèi)代謝動力學(xué)模型問題；TDDS的質(zhì)量評價(jià)項(xiàng)目和標(biāo)準(zhǔn)問題，體內(nèi)生理作用問題等等，這些都是脂質(zhì)體、微球（囊）等膠體型靶向給藥系統(tǒng)需要研究解決的問題。

2.2　靶向制劑技術(shù)

　　靶向給藥系統(tǒng)有前體藥物合成和藥物載體（脂質(zhì)體、單克隆抗體、紅細(xì)胞等）途徑，發(fā)展趨勢是利用脂質(zhì)體、類脂質(zhì)、蛋白、可生物降解高分子聚合物作為載體將藥物包封或嵌入種種類型的膠體系統(tǒng)。在結(jié)腸靶向給藥的制備方面是包衣法。

2.3　制劑的靶向性

　　靶向性是脂質(zhì)體作為藥物zui突出的特征。它有天然靶向性、隔室靶向性、物理靶向性和配體專一靶向性四個(gè)類型，近年有新類型的脂質(zhì)體－空間穩(wěn)定脂質(zhì)體（S－liposome）又稱長循環(huán)脂質(zhì)體。

2.3.1　被動靶向制劑
　　被動靶向制劑是將藥物固定在一定大小的顆粒載體上，通過局部毛細(xì)血管的阻留而實(shí)現(xiàn)定位釋放。如將抗癌藥固定在白蛋白、聚合物或磁性顆粒上可以達(dá)到在靶部位的定位釋放作用，增強(qiáng)治療效果。

2.3.2　主動靶向制劑
　　利用抗原－抗體或受體等分子親和作用將藥物定向分布在靶組織或靶細(xì)胞內(nèi)。

2.3.3　靶向作用的前體給藥
　　藥物通過與單克隆抗體交聯(lián)，或?qū)λ幬镞M(jìn)行不影響療效的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾等方法制成具有靶向作用的藥物。

2.4　腸道靶向制劑

　　口服結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)（OCDDS）是通過傳遞技術(shù)口服給藥后藥物在上消化道并不釋放而到達(dá)結(jié)腸定位釋放，在人體回盲部發(fā)揮局部或全身作用的一種*的作用形式。

3　透皮給藥系統(tǒng) （transdermal drug delivery systems）
　　　　　　　?。═ransdermal Therapeutic Systems（TTS））

　　是經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物經(jīng)由皮膚吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)并達(dá)到有效血藥濃度，實(shí)現(xiàn)疾病治療或預(yù)防的一類制劑。研究藥物和載體與皮膚的相互作用，研究促進(jìn)藥物安全有效透過皮膚的機(jī)理、方法與技術(shù)是該領(lǐng)域的內(nèi)容。

3.1　透皮給藥的特點(diǎn)

　　透皮給藥可避免口服給藥可能發(fā)生的肝臟首過效應(yīng)及腸胃滅活，克服部份藥物口服生物利用度不高的問題?？删S持恒定的血藥濃度或藥理效應(yīng)，采用控釋系統(tǒng)還可以達(dá)到長效，減少副作用，延長作用時(shí)間，加強(qiáng)用藥順應(yīng)性，患者可自主用藥，相對減少患者個(gè)體間差異和個(gè)體內(nèi)差異。

3.2　透皮給藥技術(shù)

　　透皮制劑的技術(shù)主要有膜滲透技術(shù)、骨架控釋技術(shù)、微小貯庫技術(shù)、粘合劑分散技術(shù)等。提高藥物的透皮吸收率是開發(fā)經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的關(guān)鍵，促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的方法主要有藥劑學(xué)方法、化學(xué)方法和物理學(xué)方法。

3.3　透皮吸收促進(jìn)劑

　　新的透皮促進(jìn)劑的研究是透皮給藥系統(tǒng)研究的關(guān)鍵。DCMS促滲效果強(qiáng)，特別是對極性藥物的促滲效果更佳。目前尚有改變親水基團(tuán)極性和親脂基團(tuán)鏈長的氮酮類似物，植物揮發(fā)油用作促進(jìn)劑的研究越來越多，氨基酸酯類化合物，是一類比Azone更強(qiáng)的促滲劑，而且毒性和刺激性小。復(fù)合促滲劑和新型透皮給藥載體將是研究的重要課題。

4　粘膜給藥系統(tǒng)

　　使用合適的載體將藥物與人體的一些粘膜表面緊密接觸，通過該處上皮細(xì)胞進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)發(fā)揮全身作用的給藥方式，粘膜給藥拓寬了許多藥物的給藥途徑，愈來愈多的藥物被發(fā)現(xiàn)可通過粘膜吸收。特別是一些多肽類、大分子類藥物可通過鼻粘膜、眼粘膜吸收。孕酮、雌二醇等可通過子宮粘膜和陰道粘膜吸收。一些新型藥用高分子材料的出現(xiàn)也促進(jìn)了新型的粘膜給藥系統(tǒng)的發(fā)展，藥物經(jīng)粘膜吸收避免首過效應(yīng)，提高生物利用度達(dá)到全治療的目的，同時(shí)，粘膜給藥有一定的靶向作用，方法簡便，患者易于接受。

4.1　粘膜給藥的種類

　　粘膜給藥有粘膜貼附劑、噴霧劑等，且有多種劑型從單層發(fā)展到多層，從緩釋給藥發(fā)展到貯庫給藥等。主要包括除胃腸道以外的口腔給藥、鼻腔給藥、直腸給藥、眼部給藥和子宮陰道給藥等。用于口腔粘膜給藥的劑型有貼片、貼膜、舌下片、舌下噴霧劑、咀嚼片等。用于鼻腔粘膜給藥的有滴鼻劑、噴霧劑、粉未制劑、微球制劑、凝膠制劑、脂質(zhì)體多肽，蛋白質(zhì)類藥物。用于直腸粘膜給藥的有凝膠栓、滲透泵栓、微囊雙層栓、中空栓等。用于眼部粘膜給藥的新劑型有親水凝膠劑、脂質(zhì)體、納米粒劑、植入劑等。用于陰道粘膜給藥的有環(huán)劑、膜劑、栓劑、片劑、藥膏、海綿劑等。

4.2　吸收促進(jìn)劑的應(yīng)用

　　對于口腔、眼、直腸、陰道粘膜給藥系統(tǒng)存在的主要問題是制劑在這些腔道內(nèi)的存留時(shí)間一般較短，藥物吸收量有限。因此，研究和開發(fā)在這些腔道內(nèi)具有特殊粘附作用的生物粘附材料和新型滲透促進(jìn)劑是解決這些腔道內(nèi)粘膜給藥系統(tǒng)現(xiàn)存問題的關(guān)鍵。

4.3　常用的粘膜給藥

4.3.1　口腔粘膜給藥，可延長制劑在胃腸道的停留時(shí)間，也可將藥物制劑定位于胃腸道的病變部位，發(fā)揮靶向釋藥局部治療作用。
　　結(jié)腸部位疾病等要求能在結(jié)腸定位釋藥，對在胃腸道上段穩(wěn)定性差或吸收利用差而在結(jié)腸吸收利用較好的藥物，可應(yīng)用生物粘附作用實(shí)現(xiàn)結(jié)腸定位釋藥。

4.3.2　鼻腔粘膜給藥
　　藥物由鼻腔毛細(xì)血管進(jìn)入體循環(huán)，不經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，可避免肝首過作用，在胃腸液與胃腸壁膜中代謝的或首過作用的藥物尤為適用。
　　鼻腔中粘液纖毛將藥物從鼻甲部向鼻咽部清除，這樣大大縮短了藥物與吸附的接觸時(shí)間，影響藥物的吸收及生物利用度。
　　鼻粘膜吸收制劑發(fā)展較快，除了一些常規(guī)制劑，如滴鼻劑、噴霧劑、一些新型給系統(tǒng)也在鼻粘膜給藥中得到應(yīng)用，如微球緩釋、控釋制劑等。鼻粘附型的片劑、膜劑、凝膠劑研究也較多。
　　鼻粘膜吸收促進(jìn)劑：大分子藥物鼻粘膜吸收比較困難，可通過一些吸收促進(jìn)劑來增加其對鼻粘膜的穿透作用，提高其生物利用度。
　　良好的鼻粘膜吸收促進(jìn)劑應(yīng)該對鼻粘膜刺激性小，促進(jìn)作用強(qiáng)，對鼻纖毛功能影響小，無毒副作用。
　　常用的鼻粘膜吸收促進(jìn)劑有：膽鹽如?；悄懰猁}、甘膽酸鹽、脫氧牛磺膽酸鹽等以及?；嵌浜置顾徕c、聚氧乙烯－月桂醇醚等。

4.3.3　眼粘膜給藥
　　藥物通過眼部給藥而吸收進(jìn)入體循環(huán)的優(yōu)點(diǎn)，簡單、經(jīng)濟(jì)、有些藥物通過眼粘膜吸收與注射給藥同樣有效，眼部給藥可以避免肝臟首過作用。眼部組織對免疫反應(yīng)不敏感。適用于蛋白質(zhì)類、肽類藥物。
　　藥物通過眼部吸收仍存在許多問題，刺激性問題，藥物劑量損失，藥物在眼部的停留時(shí)間問題。
　　眼部給藥量有限，且藥物停留時(shí)間短，容易流失，因而生物利用度低。為了提高眼角膜吸收的生物利用度，常需要使用吸收促進(jìn)劑。眼吸收促進(jìn)劑對刺激性方面要求較高。
　　肽類藥物的眼粘膜給藥，給這類藥物的方便有效地進(jìn)入體內(nèi)帶來了新希望。
　　眼部長效制劑的發(fā)展將使更多的藥物能夠有效地從眼粘膜吸收。如眼用膜劑，以親水性高分子材料為基質(zhì)的凝膠劑等。這些劑型能有效地延長藥物與眼部的接觸時(shí)間，并能有效地控制藥物的釋放速率。

四種制劑技術(shù)和特點(diǎn)比較

給藥系統(tǒng)
藥代動力學(xué)特點(diǎn)
常用技術(shù)
備注

控緩釋給藥
服用方便，釋藥平穩(wěn)，峰谷小，副作用小
定速：膜控釋，骨架控釋
第二代制劑

控緩：控制計(jì)量給藥速度并保持藥效
緩釋：延緩藥物的過程而延長藥效

靶向給藥：將藥物輸送到機(jī)體的特定部位或器官

透皮給藥：經(jīng)皮膚給藥發(fā)揮全身治療作用的控釋膜劑

粘膜給藥：通過粘膜上皮細(xì)胞給藥

控緩：零級定量釋藥
　

緩釋：一級定比釋藥

定位釋放，生物利用度高，毒副作用小，類型多

避免首過效應(yīng)和胃腸降解，生物利用度高，使用方便
透皮給藥特點(diǎn)：劑量小、生物利用度高，起效快

離子交換樹脂，包衣技術(shù)，滲透泵
定位：結(jié)腸靶向給藥技術(shù)
定時(shí)：脈沖釋放

靜脈乳劑技術(shù)，脂質(zhì)體技術(shù)，磁性微球，單克隆抗體，毫微囊技術(shù)，藥物前體化

膜滲透控釋，骨架控釋技術(shù)，微小貯庫技術(shù)，粘合劑分散型技術(shù)，促滲技術(shù)，吸收促進(jìn)劑
化學(xué)：藥物前體化
物理：離子電滲，電穿孔，超聲促滲，激光導(dǎo)入

口腔給藥，鼻腔給藥，直腸給藥

發(fā)展日趨成熟

第四代制劑研究開發(fā)階段

　

5.5.5

新興制劑技術(shù)研究重點(diǎn)

5　新型給藥系統(tǒng)

5.1　智能型給藥系統(tǒng)

　　是一種按信息自動調(diào)節(jié)藥物輸出量的給藥系統(tǒng)，稱為自動控釋或應(yīng)答性給藥系統(tǒng)。在研究和開發(fā)藥物釋放系統(tǒng)中采用“專家系統(tǒng)”和人工“智能網(wǎng)絡(luò)”等輔助設(shè)計(jì)，利用反饋原理和計(jì)算機(jī)調(diào)控胃腸釋藥速率制劑的研究。

5.1.1　頰含服多肽藥物制劑
　　蛋白質(zhì)－多肽類藥物（如胰島素、促紅素等）是無法制成口服制劑（片劑、膠囊或口服液）。以鋅為基質(zhì)的胰島素頰含服片，分子量在45KD以內(nèi)的多肽藥物均適合開發(fā)成為頰含服片劑。

5.1.2　胰島素
　　胰島素智能型給藥系統(tǒng)是一種按患者體內(nèi)血糖濃度的高低自動調(diào)節(jié)胰島素釋放量，使血糖水平始終保持在正常范圍的給藥系統(tǒng)。胰島素注入泵通過一個(gè)血糖感知器，將血糖水平傳送給計(jì)算機(jī)進(jìn)行快速分析，決定藥物的輸送量，隨后由泵將藥物注入體內(nèi)。

5.1.3　可在胃腸道內(nèi)釋放的智能化制劑
　　這種新型制劑能停留在胃（腸）的某些特定部位，然后緩緩的釋放出藥物。為了讓某些制酸藥或抗?jié)兯幙砷L時(shí)間地作用于胃部，利用樹脂作為原料的微珠制劑。進(jìn)入胃內(nèi)后可較長時(shí)間懸浮在胃液之中。在酸性胃液溶化掉微珠表面的乙基纖維素后，其內(nèi)部的碳酸氫鈉可慢慢釋放出來并中和掉過量的胃酸。采用藻酸代樹脂加成微珠，內(nèi)裝藥物，再經(jīng)凍干法干燥成為口服制劑。

5.1.4　超微顆粒氣霧劑
　　納米技術(shù)可加工成100nm左右的超微顆粒，再進(jìn)一步加工成方便攜帶和使用的氣霧劑，可大大提高多種藥物的生物利用度。

5.2　腦給藥系統(tǒng)中的一些新方法

　　血藥屏障（brain blood barrier.BBB）的存在，使很多藥物不能進(jìn)入腦部，限制了腦部疾病的治療。為此研究了許多腦給藥系統(tǒng)的技術(shù)。
　　通過鼻腔向腦輸送藥物：雌二醇、多巴胺、孕酮、神經(jīng)生長因子等，通過鼻腔給藥直接進(jìn)入腦脊液。
　　腦內(nèi)植入：將全合成的、生物相容性好、可生物降解的高分子材料與藥物制成小丸，圓片，微球植入腦內(nèi)。
　　藥物與谷氨酸結(jié)合：一般透過血腦屏障的藥物要求是相對分子量小于400，為親脂性，對一些不能穿透的藥物可采用與L－谷氨酸結(jié)合，利用谷氨酸作為載體使之透過血腦屏障。

5.3　免疫隔離釋藥系統(tǒng)

　　用膠囊包裹嚙齒動物的胰島，植入人體內(nèi)，由膠囊隔離人體免疫系統(tǒng)的細(xì)胞和抗體分子進(jìn)入膠囊與動物胰島產(chǎn)生免疫反應(yīng)，而人體的營養(yǎng)物質(zhì)可通過膠囊為膠囊內(nèi)的胰島提供養(yǎng)分，由動物胰島分泌出的胰島素起調(diào)節(jié)血糖作用。這一釋藥系統(tǒng)稱為免疫隔離釋藥系統(tǒng)，也稱為生物雜交釋藥系統(tǒng)或膠囊包裹細(xì)胞釋藥系統(tǒng)。zui近，又發(fā)展了“微囊包裹釋藥系統(tǒng)”。

5.4　應(yīng)答式給藥系統(tǒng)

　　時(shí)辰藥理學(xué)研究指出人體的許多功能（如血壓、胃酸分泌、某些激素的分泌）、某些疾病的發(fā)生發(fā)作均存在時(shí)辰的變化。應(yīng)答式給藥系統(tǒng)是按照生理和治療的需要，而定時(shí)定量釋藥的一種新型給藥系統(tǒng)。應(yīng)答式釋藥系統(tǒng)包括開環(huán)和閉環(huán)兩種體系。開環(huán)系統(tǒng)被稱作外調(diào)或脈沖式釋藥系統(tǒng)，而閉環(huán)系統(tǒng)被稱為自調(diào)式釋藥系統(tǒng)。脈沖式釋藥系統(tǒng)利用外界變化因素，如磁場、光、濕度、電場及特定的化學(xué)物質(zhì)等的變化來調(diào)節(jié)藥物的釋放。自調(diào)式釋藥系統(tǒng)利用體內(nèi)的信息反饋控制藥物的釋放，兩者通過按時(shí)辰藥理學(xué)原理在預(yù)定時(shí)間單次或多次釋放藥物，從而提高療效，降低副作用，避免耐藥性和首過效應(yīng)，并能降低給藥次數(shù)。
　　脈沖給藥適用于多種途徑，在口服、注射、埋植、透皮和眼用等方面都有新劑型的開發(fā)，因技術(shù)不同，可將口服脈沖制劑分為滲透泵定時(shí)釋藥系統(tǒng)，包衣脈沖系統(tǒng)和定時(shí)脈沖塞膠囊等。
　　zui近發(fā)展的“定時(shí)藥理學(xué)”藥物輸送技術(shù)，將是脈沖釋藥系統(tǒng)研究的新思路。定時(shí)藥理學(xué)”藥物輸送技術(shù)，通過控制給藥時(shí)間、數(shù)量和釋放順序使血藥水平接近疾病治療所需要的程度，將是脈沖釋藥系統(tǒng)研究的新思路。

5.5　多肽與蛋白質(zhì)給藥系統(tǒng)

5.5.1　腸溶衣制劑
　　對胰島素膠囊或微丸采用腸溶材料丙烯酸樹脂包衣可減少胃酸和部分酶的破壞，達(dá)到定位釋放，在PH7.5－8.0釋放藥物。

5.5.2　微球和毫微球
　　將胰島素制備成小于2nm的生物降解或不降解材料的微球，既能減少藥物的破壞也可通過空腸絨毛細(xì)胞后形成的或Payer’s結(jié)吸收，也可以緩慢釋放藥，降低血糖以及肝糖原的積累。

5.5.3　微乳、復(fù)乳和脂質(zhì)體
　　狗十二指腸給予15IU／kg的W／O胰島素微乳，測定其上腔靜脈及下腔靜脈的血藥濃度，表明微孔口服吸收的主要途徑為淋巴途徑。用脂質(zhì)體作為口服蛋白質(zhì)和多肽藥物的載體，包括胰島素、葡萄糖氧化酶，凝血因子VIII、各種細(xì)胞因子類藥物等。
　　利用口腔粘膜吸收胰島素、干擾素等，吸收迅速進(jìn)入口腔粘膜下頜靜脈而不是進(jìn)入血循環(huán)，避免了肝臟代謝。據(jù)認(rèn)為，這類粘膜吸收制劑的吸收程度與制劑因素有很大關(guān)系。

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