透皮吸收劑（簡稱促透劑）系指可以加快藥物穿透皮膚的速度而不對皮膚形成嚴(yán)重刺激和損害的物質(zhì)。
促透劑的作用機(jī)制主要是通過可逆性改變皮膚結(jié)構(gòu)來滲透進(jìn)入皮膚并降低藥物經(jīng)過皮膚所受阻力，達(dá)到促進(jìn)藥物全身吸收或局部治療的目的。現(xiàn)在研究應(yīng)用較為多見的促透劑類型主要有：①天然促透劑。包括萜類、精油及內(nèi)酯等，如簿荷腦、龍腦、桉油及川穹、小豆蔻提取物等。②合成促透劑。主要有吡咯烷酮類、磷脂及磷酸鹽類、有機(jī)酸及酯類和酞胺類等，其中zui有代表性的是月桂氮酮（氮酮、Azone）。迄今為止，研究應(yīng)用zui多并以此為實驗參照物的仍為A－zone。③二元或多元促透劑。隨著促透劑開發(fā)品種的增多及有關(guān)研究的延伸，一些天然與合成促透劑復(fù)合而成一元或多元的促透劑也進(jìn)入研究視野，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，按一定比例配成的多元促透劑可以達(dá)到單一促透劑*的效果，但前者并非都比后者好，主要還是與藥物的溶解性等理化性質(zhì)有關(guān)。
天然促透劑 薄荷腦（薄荷油、簿荷醇）屬于單萜類化合物，常用于皮膚外用制劑中，發(fā)揮局部止癢、止病和清涼及輕微局麻作用。近年來發(fā)現(xiàn)其具有顯著促透作用，一般在1％～5％范圍內(nèi)呈劑量效應(yīng)關(guān)系。其滲透作用隨著濃度增大而增強(qiáng)，但達(dá)到一定程度后則作用不再增強(qiáng)，而且對于不同的藥物此濃度界限也不同。其促透作用與Azone相似或更強(qiáng)，且起效快。經(jīng)實驗證實，薄荷腦作為促透劑單獨(dú)使用可對解熱鎮(zhèn)痛藥如水楊酸、撲熱息痛等，抗炎藥如酮洛芬、雙氯芬酸等，抗腫瘤藥如氟尿嘧啶，激素類藥如曲安縮松、氟輕松、氯氟輕松等，抗生素、抗菌藥如酮康吡、替硝唑等，心血管類藥如普萘洛爾等均有良好的促透作用，可與Azone相媲美。龍腦（冰片）也常用于局部皮膚制劑中，起涼爽、止痛、止癢作用。有實驗表明，它可增加水楊酸、甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收，是一種有效的促透劑。另外，桉油能促進(jìn)馬來酸噻嗎洛爾、丙酸氯倍他索等藥物經(jīng)皮吸收，也是一種有研究階值的促透劑?？傊?，由于天然促透劑本身具有無毒、無污染的特點(diǎn)，加上我國在天然藥物方面*的優(yōu)勢，加緊對其研究應(yīng)用應(yīng)是發(fā)展方向。
合成促透劑 Azone為新型促透劑，其特點(diǎn)是對許多親水、親油合成藥物均有較好促運(yùn)作用。作用機(jī)理可能是通過使皮膚角質(zhì)層中類脂質(zhì)產(chǎn)主不規(guī)則的排列和溶解皮膚類脂質(zhì)來達(dá)到增加藥物吸收的目的。曾有人用電鏡觀察Azone所致小鼠表皮和S－180瘤細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)改變時，發(fā)現(xiàn)皮膚角質(zhì)層細(xì)胞膜屑增加，小皰鼓起，表面裂隙增加等，表明其能使生物脂質(zhì)膜不連續(xù)性增大，由此可見Azone有明顯增加藥物穿透皮膚的能力。另外，其對天然藥物的皮膚穿透作用也相當(dāng)明顯。如有人采用儀器法測定以洋金花等13種中藥分別或混合制成的貼膏或軟膏等制劑，以觀察Azone對藥物吸收的影響，結(jié)果表明，其對13種中藥均有顯著促透皮吸收作用，從而提示這種促透劑對中藥TTS（經(jīng)透皮治療系統(tǒng)）制劑的開發(fā)研究也具有重要意義。此外，專家們對其它合成促透劑也有不同程度的研究。zui近有研究表明，4-十二醇硫代嗎福啉、N－十二烷－α－毗咯啉酮和N－十二烷－2－哌啶酮對5－氟尿嘧啶和氫化可的松均具有促透作用，且作用比 Azone強(qiáng)。N－乙酰脯氨酸戊醇酯對苯甲酸的促透作用與Azone一致。還有人發(fā)現(xiàn)，對尼莫地平透皮給藥選用不同促透劑的結(jié)果顯示，十四烷醇，辛酸、油酸等促透作用較強(qiáng)，其中油酸是較有前途的促透劑。磷脂可有效地促進(jìn)非洛地平的透皮吸收，有人研究證明，其*促透濃度為1.77%左右。
多元促透劑 二元或多元促透劑有時往往會得到比單一促透劑更好的效果。多元組合包括促透劑之間的組合，如天然或合成促透劑可組成多元組合，助透劑如丙二醇（PG）、乙醇等與促透劑之間也可得到良好組合。如有人應(yīng)用多元組合促透劑考察對黃體酮凝膠的透皮作用的影響，結(jié)果透皮效果為：PG＋Azone>Azone＋PG＋油酸>PG，Azone理想濃度為1％,PG為10％。另有一系列實驗表明，2％桉油＋ PG（1：1）能有效促進(jìn)馬來酸噻嗎洛爾吸收。15％PG＋5％油酸＋1.5％Azone為東莨菪堿*促透劑。l％薄荷醇＋l％Azone明顯促進(jìn)氯霉素吸收，作用與Azone相似，且給藥36小時后，其促透作用比后者強(qiáng)。多項資料顯示，多元促透劑的使用關(guān)鍵在于促透劑的劑量組合，而這又取決于被透藥物本身理化性質(zhì)、基質(zhì)環(huán)境等因素，因此只有通過休外實驗探索篩選出合理有效的組合劑量。
藥物經(jīng)皮吸收由于具有避免桿首過效應(yīng)及在胃腸降解、可恒速釋藥和降低藥物不良反應(yīng)等*優(yōu)點(diǎn)，近年來一直是藥劑研究的熱點(diǎn)。目前由促透劑促透的TTS制劑主要涉及激素類、抗生素類、非鑿體抗炎藥、抗高血壓藥、抗心律失常藥、抗腫瘤藥、鎮(zhèn)痛藥及中藥類等。雖然有些藥物經(jīng)皮吸收還不能達(dá)到理想的血藥濃度和治療效果，但隨著促透劑研究應(yīng)用的深入和招展，相信被稱為“第三代制劑”的TTS制劑品種會有更廣泛的應(yīng)用。
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