速溶制劑技術(shù)現(xiàn)狀一覽

來源： 2007年02月03日 16:05

制藥工業(yè)花了無數(shù)資源和數(shù)以億計(jì)的錢財(cái)去開發(fā)新產(chǎn)品，但在現(xiàn)實(shí)生活中仍然會(huì)時(shí)不時(shí)成為被嘲弄對(duì)象。估計(jì)有５０％的病人不依從處方用藥，使制藥公司的努力付之東流。這對(duì)任何國家的醫(yī)療保健體系而言都不能不說是個(gè)大問題。不依從醫(yī)囑用藥每年造成大約１０００億美元，約合１０％住院費(fèi)經(jīng)濟(jì)損失，而且病人的治療效果大打折扣，對(duì)制藥公司的經(jīng)營也帶來負(fù)面影響。

造成病人用藥依從性差的原因有多種多樣，有些原因頗為平常且很易糾正。一些病人因?yàn)榘Y狀改善而過早停止治療；也有病人出于受不良副反應(yīng)困擾；更有某些病人純粹出于個(gè)人偏好和貪圖方便。諸如不愉快的滋味、制劑形狀不當(dāng)致使難以服用、用法不明確、生活方式等等都可能嚴(yán)重影響依從性并對(duì)治療帶來不良后果。

　　事實(shí)上僅僅"偏好"這一因素就影響了數(shù)百萬病人?？诜o藥毫無疑問是多數(shù)病人的喜好。據(jù)統(tǒng)計(jì)，幾乎一半以上藥物制劑是口服劑型。然而大約３０％病人，特別是兒科病人和老齡人群吞服片劑或膠囊感到困難，傳統(tǒng)的口服制劑對(duì)他們而言顯然不甚相宜。許多給藥技術(shù)公司都樂于在這方面一顯身手。近年發(fā)展起來的一項(xiàng)新技術(shù)，即速溶片劑技術(shù)為此提供了簡(jiǎn)便有效的解決辦法。

　　因?yàn)閯?chuàng)意設(shè)計(jì)巧妙，速溶片服用極其方便，通常在１５～３０秒鐘內(nèi)就能溶解，無需飲水吞服，它成了病人樂于接受的一種劑型。自上世紀(jì)８０年代開創(chuàng)以來，速溶技術(shù)已被作為藥品開發(fā)的標(biāo)準(zhǔn)工具，*總計(jì)有８０余種速溶制劑，它們的銷售額達(dá)到１０億美元。多項(xiàng)調(diào)查表明，８８％病人寧可用速溶片而放棄傳統(tǒng)的片劑或膠囊。不少產(chǎn)品在市場(chǎng)取得了很大成功，包括ＣｌａｒｉｔｉｎＲｅｄｉｔａｂｓ和Ｚｏｍｉｇ－ＺＭＴ。

　　速溶技術(shù)不僅有助于解決病人用藥依從性問題，它還給制藥工業(yè)帶來了不少利益。藥物制成速溶制劑可以獲得市場(chǎng)特許（專賣權(quán)），使產(chǎn)品生命周期延長(zhǎng)。病人感到服藥舒適，從而對(duì)此劑型情有獨(dú)鐘，自然而然為生產(chǎn)企業(yè)造就了良好的品牌效應(yīng)。因?yàn)槟苁褂盟幾兊梅奖?，速溶技術(shù)還有助于將處方藥轉(zhuǎn)化為非處方藥。

　　很重要的一點(diǎn)，速溶技術(shù)吸引了大量新的患者人群，使制藥公司的品牌價(jià)值z(mì)ui大化。速溶技術(shù)幾乎在所有治療領(lǐng)域廣泛適用，不僅僅對(duì)兒科和老齡人群特別有價(jià)值，在吞咽受到限制（例如某些腫瘤病人、呼吸道疾病患者、胃腸道疾病患者等）場(chǎng)合同樣作用突出。

　　盡管速溶技術(shù)獲得了成功，但由于某些性質(zhì)，諸如片劑的儲(chǔ)藏穩(wěn)定性（耐久性）、不快的味覺感受等方面未能符合需要，部分*代速溶制劑不得不退出市場(chǎng)。

　　大多數(shù)藥物帶有苦澀味，如果速溶制劑不能解決不良味覺感受問題，病人的依從性仍然受到限制。因?yàn)樗诳谇谎杆俦澜?，器官感覺性質(zhì)至關(guān)重要，一些原本可能很有前途的生理活性化合物往往由于有不愉快的嗅感和滋味而無法開發(fā)成速溶制劑產(chǎn)品。

　　掩蓋不愉快嗅感和滋味zui常用的方法仍然是使用矯味劑：芳香劑和甜味劑，但并非總能奏效。矯味劑的特殊芳香和口感應(yīng)能中和或掩蓋藥物活性成分的嗅感和滋味。至今真正能夠有效掩蓋不愉快滋味的技術(shù)為數(shù)甚少，如凝聚技術(shù)（Ｃｏａｃｅｒｖａｔｉｏｎ）即芳香包囊（Ｆｌａｖｏｕｒｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎ）、流化床顆粒包衣（Ｆｌｕｉｄ－ＢｅｄＰａｒｔｉｃｌｅＣａｏｔｉｎｇ）。作為速溶制劑理所當(dāng)然特別強(qiáng)調(diào)溶解時(shí)間和崩解速度，這給掩蓋藥物活性成分的味道帶來了難度。盡管*代技術(shù)如Ｃａｒｄｉｎａｌ公司的Ｚｙｄｉｓ、Ｃｉｍａ公司的ＯｒａＳｏｌｖ已被成功地應(yīng)用于Ｍａｘａｌｔ－ＭＬＴ（ＣａｒｄｉｎａｌＨｅａｌｔｈ公司的利扎曲普坦，ｒｉｚａｔｒｉｐｔａｎ速釋口服制劑，用于偏頭痛）、ＺｙｐｒｅｘａＺｙｄｉｓ（ＣａｒｄｉｎａｌＨｅａｌｔｈ公司的奧氮平，ｏｌａｎｚａｐｉｎｅ口腔崩解制劑，用于抗抑郁）和Ｚｏｍｉｇ－ＺＭＴ（ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ公司的佐米曲普坦，ｚｏｌｍｉｔｒｉｐｔａｎ口腔崩解制劑，用于偏頭痛）等一系列產(chǎn)品。

　　新的研究開發(fā)成果使得速溶制劑技術(shù)在達(dá)到高（藥物）容納量、非易碎性、有效掩味、生產(chǎn)工藝快速簡(jiǎn)便、成本效益合理，乃至使用標(biāo)準(zhǔn)的瓶子或泡罩熱壓包裝等等方面日臻完善。能實(shí)現(xiàn)以上目標(biāo)的一系列附加新技術(shù)，Ｃｉｍａ公司的后繼者ＤｕｒａＳｏｌｖ解決了與*代相關(guān)的速溶制劑耐久性問題，能適應(yīng)以標(biāo)準(zhǔn)的片劑裝備進(jìn)行生產(chǎn)。Ｅｕｒａｎｄ公司的ＡｄｖａＴａｂ生產(chǎn)的耐久性速溶片能以標(biāo)準(zhǔn)的藥瓶或泡罩熱壓包裝。這項(xiàng)技術(shù)還包括能掩蓋活性成分嗅味。
　　多數(shù)制藥公司關(guān)注的技術(shù)成本和適應(yīng)性問題現(xiàn)今已不成問題，然而制藥公司對(duì)采用相關(guān)的新技術(shù)仍存有疑慮，這對(duì)給藥技術(shù)公司提出了新的挑戰(zhàn)。新技術(shù)的發(fā)展在紛雜的領(lǐng)域輸入了新的知識(shí)產(chǎn)權(quán)。制藥公司希望其速溶制劑產(chǎn)品得到足夠的保護(hù)以抵制非產(chǎn)品競(jìng)爭(zhēng)，同時(shí)確保其給藥技術(shù)伙伴有運(yùn)作自由，它們之間的合作關(guān)系需要妥善處理。

　　預(yù)期將來的市場(chǎng)需求，某些更加創(chuàng)新的速溶技術(shù)會(huì)與其它給藥技術(shù)（例如控制釋放技術(shù)和增進(jìn)生物利用度技術(shù)）相結(jié)合，以獲得更好的治療效果。由于新的增進(jìn)生物利用度技術(shù)也不受治療類別限制，能廣泛適用于不同的產(chǎn)品。兩者結(jié)合在治療意義、產(chǎn)品生命周期、開發(fā)時(shí)限、節(jié)約成本、方便制劑調(diào)配及增加*諸方面必定會(huì)帶來更大利益。

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