包合物的制備主要有以下幾種方法：飽和水溶液法、研磨法、超聲波法、冷凍干燥法、噴霧干燥法、液-液或氣-液法等，其中zui常用方法為前三者）。

①飽和水溶液法 即將環(huán)糊精包合水溶液同藥物或揮發(fā)油按一定的比例混合，在一定溫度和一定時(shí)間條件下攪拌、振蕩，經(jīng)冷藏、過濾、干燥即得環(huán)糊精的包合物。
制備條件：（1）包合過程中影響包合率的主要因素包括投料比、包合溫度、包合時(shí)間、攪拌方式等。（2）客分子為油，投料比一般認(rèn)為油：β-CD=1：6時(shí)包合效果比較理想。投料比例選擇以不同比例的主、客分子投料進(jìn)行包合，再分析不同包合物的含量和產(chǎn)率，計(jì)算應(yīng)選擇的投料比。難溶性藥物可加少量丙酮或異丙醇等有機(jī)溶劑溶解。在水中溶解度大的藥物加入某些有機(jī)溶劑，以促使包合物析出。（3）包合時(shí)混合時(shí)間30分鐘以上。包合溫度一般定在300C-600C較適宜。一般認(rèn)為增加包合溫度可提高包合率，但包合溫度過高也會影響藥物的穩(wěn)定性，并會使揮發(fā)油的揮發(fā)速度加快。（4）包合方法的選擇根據(jù)設(shè)備條件進(jìn)行試驗(yàn)，飽和水溶液法為常用方法。（5）超聲波法常用超聲波破碎儀或超聲波清洗機(jī)，選擇合適的強(qiáng)度、超聲時(shí)間代替攪拌力。

②研磨法 取環(huán)糊精加入2-5倍量的水研勻，加入客分子藥物量研磨機(jī)中充分混勻研磨成糊狀，經(jīng)低溫干燥，溶媒洗滌，再干燥，即得包合物。為了工業(yè)化大生產(chǎn)，目前采用膠體磨法制備包合物。

③超聲波法 將環(huán)糊精包合水溶液加入客分子藥物溶解，混合后用超聲波處理，將析出沉淀經(jīng)溶媒洗滌、干燥即得穩(wěn)定的包合物。

④冷凍干燥法和噴霧干燥法 按前面介紹的幾種方法制得的包合物或?qū)σ恍┨厥獾乃幬锟梢圆捎美鋬龌驀婌F干燥的方法進(jìn)行制得。如對易溶于水的包合物，干燥過程中易分解，變色的藥物用冷凍干燥法制得，其產(chǎn)品疏松、溶解度好，可制成注射用粉針。噴霧干燥法適用于難溶性或疏水性藥物，且對易溶于水的包合物，遇熱性質(zhì)又較穩(wěn)定的藥物用此法，由于干燥溫度高，受熱時(shí)間短，產(chǎn)率高。制得的包合物可增加藥物溶解度，提高生物利用度。

⑤液-液法和氣-液法 主要用于中藥中提取的揮發(fā)油或芳香化合物的蒸汽或冷凝液直接通入β-CD溶液中，進(jìn)行包合，經(jīng)過濾、干燥即得包合物。