口腔崩解片系一種在口腔內(nèi)不需水即能崩解或溶 解的片劑，起效快、生物利用度高、口感好、服用方便，現(xiàn)已成為片劑開(kāi)發(fā)的重點(diǎn)，發(fā)展迅速。本文通過(guò)查閱有關(guān)論文、文獻(xiàn)對(duì)其特點(diǎn)、技術(shù)要求、質(zhì)量控制、制備方法、所需輔料、發(fā)展現(xiàn)狀作一綜述。 　1口腔崩解片特點(diǎn) 口腔崩解片吸收快、生物利用度高、腸道殘留少、副作用低、可產(chǎn)生局部治療的靶向效應(yīng)、可避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)。既可按普通片吞服，又可放于水中崩解后送服，還可以不需用水吞咽服藥。 　2適合制成口腔崩解片的藥物： 需急速起效，易產(chǎn)生耐藥性，且有效濃度與中毒濃度相差較大的藥物適于制成口腔崩解片。據(jù)2000年日本醫(yī)院處方調(diào)查顯示，適宜制成口腔崩解片的藥物有解熱鎮(zhèn)痛藥、催眠鎮(zhèn)靜藥、消化管運(yùn)動(dòng)改善藥、胃酸分泌抑制藥和抗過(guò)敏藥等幾類［１］。 　3技術(shù)要求與質(zhì)量控制 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心2002年5月對(duì)口腔崩解片的技術(shù)要求作出規(guī)定：應(yīng)在口腔內(nèi)迅速崩解、無(wú)沙礫感、口感良好、容易吞咽，對(duì)口腔黏膜無(wú)刺激性；質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)巾性狀項(xiàng)下應(yīng)規(guī)定在口腔內(nèi)迅速崩解、無(wú)沙礫感、口感良好；建立合適的崩解時(shí)限測(cè)定方法和限度，并定入標(biāo)準(zhǔn)；對(duì)難溶性藥物，應(yīng)建立合適的溶出度測(cè)定方法和限度。 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心2003年8月對(duì)口腔崩解片的質(zhì)量控制作出如下規(guī)定：要測(cè)定崩解時(shí)限；對(duì)于難溶性的藥物，還應(yīng)進(jìn)行溶出度檢查，酌情訂入質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；應(yīng)與普通制劑進(jìn)行生物利用度比較研究；有些藥物還需進(jìn)行黏膜刺激試驗(yàn)以考察其安全性。　　4制備方法 由于口腔崩解片既要求具有一定片劑硬度，又要求能迅速崩解，因此制備時(shí)有一定的特點(diǎn)和要求。綜合有關(guān)文獻(xiàn)，口腔崩解片的制各方法有以下幾種?！　?．1冷凍干燥法 主要是將主藥和輔料定量分裝在模具中，凍十去水，制得高孔隙率的固體制劑?！　?．2模制法 將以水或乙醇等溶劑潤(rùn)濕的含活性成分的粉末混合物置入模盤(pán)形成濕潤(rùn)團(tuán)塊，然后低壓下十燥制得。　　4．3直接壓片法 將藥物、崩解劑和其他流動(dòng)性、可壓性較好的輔料混合均勻后直接壓制成片的方法?！　?．4其他方法 除以上3種主要方法外，還有噴霧干燥法、揮發(fā)法、閃切技術(shù)法、濕法制粒法等。　　5所需輔料 制備口腔崩解片的關(guān)鍵在于尋找合適的輔料，以確保制片時(shí)流動(dòng)性好、可壓性強(qiáng)、崩解快，此外還要求所制得的片劑口感要好。日前常用的輔料有交聯(lián)羧甲纖維素鈉、交聯(lián)羧甲淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、低取代羧丙基纖維素，以及處理瓊脂、明膠、甘露醇、乳糖等輔料?！　?發(fā)展現(xiàn)狀 FDA 上市產(chǎn)品中，制劑工藝基本采取了冷凍干燥法和直接壓片法。隨著嗩霧干燥技術(shù)、固態(tài)溶液技術(shù)和仝粉末直接壓片技術(shù)的發(fā)展，以及優(yōu)良輔料的開(kāi)發(fā)，口腔崩解片借助其*的特點(diǎn)而發(fā)展迅速。目前，國(guó)內(nèi)有很多企業(yè)已經(jīng)進(jìn)行了該項(xiàng)日的申報(bào)，許多醫(yī)藥企業(yè)還在大量開(kāi)發(fā)此類品種。　　7 小結(jié) 口腔崩解片的研制為治療急癥開(kāi)辟了新的途徑，同時(shí)也為解決難溶性藥物的口服吸收提供一個(gè)新的方法，適用于老年人和兒童口服用藥，尤其對(duì)于吞水即嘔的癌癥化療病人而言更具相當(dāng)?shù)氖褂脙?yōu)勢(shì)，從而為提高病人的生活質(zhì)量找到了一種解決的辦法。同時(shí)，這一新的劑型也為普通用藥者提供全新的選擇方式，可以極大提高患者的依從性，有利于有效治療?？谇槐澜馄哂袕V闊的應(yīng)用前景，在用藥途徑的創(chuàng)新上有劃時(shí)代的意義，經(jīng)濟(jì)和社會(huì)效益巨人。參考文獻(xiàn) [1]柯學(xué)，王小瓊，平其能?？谇槐澜馄爸苽浼夹g(shù)進(jìn)展[J]。中國(guó)藥學(xué)雜志，2005，40（11）:801-805. 轉(zhuǎn)自 中國(guó)現(xiàn)代中藥