近年來,隨著在化學(xué)、
制藥和農(nóng)業(yè)行業(yè)得到大規(guī)模應(yīng)用,含氟有機(jī)中間體正逐漸顯示出巨大的增長潛力。在
制藥領(lǐng)域,各種醫(yī)藥化合物在合成過程中都需要利用含氟有機(jī)中間體,因此,含氟有機(jī)中間體變得越來越重要,研發(fā)活動也日益活躍。
地位越來越重要
含氟有機(jī)中間體主要用于
制藥行業(yè)的原料藥生產(chǎn)中。趨勢表明,醫(yī)藥化合物的生產(chǎn)過程中,對脂肪族或芳香族含氟有機(jī)中間體的需求日漸普遍,在藥物品種中所占比例越來越高。
有機(jī)氟化合物具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性、生理活性、脂溶性和硫水性,可以調(diào)節(jié)電子、親脂性等參數(shù),所以很多含氟藥物在性能上相對具有用量少、毒性低、藥效高、代謝能力強(qiáng)等特點,對藥物的藥效學(xué)和藥動學(xué)性質(zhì)產(chǎn)生重大的影響。由于含氟藥物的性能表現(xiàn)*,因此,對含氟藥物的研發(fā)推動了含氟有機(jī)中間體國內(nèi)外市場的放大。
在現(xiàn)階段,含氟有機(jī)中間體的主要應(yīng)用市場在氟喹諾酮類藥物。氟喹諾酮類藥物是上世紀(jì)70年代初發(fā)展起來的一類新型抗感染藥,殺菌譜較廣、毒副作用較小且價格適中,是近年來發(fā)展較快的抗菌素品類。如環(huán)丙沙星、諾氟沙星、莫西沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星等,都是用含氟中間體生產(chǎn)出來的。
搶灘未來*
在含氟芳香族化合物市場上,意大利Miteni
公司、羅地亞
公司和比利時Solvay Fluor
公司是幾家規(guī)模較大的中間體生產(chǎn)商。
根據(jù)預(yù)測,在
制藥業(yè)正處于快速增長時期的推動下,含氟中間體的需求量也在膨脹,其發(fā)展前景令人矚目。事實上,行業(yè)專家和咨詢顧問們都持有這樣一種觀點:今后若干年里,三分之一的新原料藥將建立在氟化學(xué)基礎(chǔ)之上。
在現(xiàn)階段,中國和歐洲國家都在積極參與含氟中間體的生產(chǎn),印度也不甘人后,正在緊緊跟上。有一點值得注意,盡管目前印度生產(chǎn)含氟中間體的
公司為數(shù)并不多,但是有機(jī)氟中間體市場的發(fā)展正在吸引著印度其他大型有機(jī)中間體生產(chǎn)商趨之若鶩。有趨勢已經(jīng)在印度出現(xiàn)——印度一些染料中間體生產(chǎn)商通過整合,開始介入有機(jī)氟中間體的生產(chǎn)。
印度在技術(shù)層面上擁有強(qiáng)大的優(yōu)勢,在有機(jī)氟中間體領(lǐng)域已培養(yǎng)了一批訓(xùn)練有素的科學(xué)家,這些有利條件將使印度成為中國和歐洲國家的強(qiáng)勁對手,并將幫助印度開發(fā)出創(chuàng)新性的定制含氟中間體和原料藥,以供應(yīng)給國內(nèi)和市場。
目前在市場上,中國廠家正積極參與芳香族含氟中間體的生產(chǎn),比如氟化苯、氟苯胺、氟甲苯等。除了供應(yīng)國內(nèi)龐大的原料藥市場以外,中國還將這些中間體大量出口到世界其他國家。行業(yè)分析人士預(yù)測,考慮到中國的生產(chǎn)水平以及具備了大規(guī)模生產(chǎn)這些中間體的能力,今后若干年里,中國在這些產(chǎn)品上占有的統(tǒng)治地位將不可動搖。
國內(nèi)研發(fā)方興未艾
國內(nèi)在發(fā)展含氟有機(jī)中間體上有著得天獨厚的原料優(yōu)勢,如今也形成了一定的產(chǎn)業(yè)規(guī)模。全國有機(jī)氟化工產(chǎn)品的年度總銷售收入估計已超過100億元,其中年銷售收入達(dá)到或超過15億元的企業(yè)已有4家,含氟芳香族和芳雜環(huán)系列農(nóng)藥和醫(yī)藥中間體產(chǎn)品已超過100多種,年總產(chǎn)量共60000多噸。
國內(nèi)開發(fā)含氟醫(yī)藥中間體的起始原料大部分屬于基礎(chǔ)化工原料如對硝基氯苯、二氯苯等,而這些基礎(chǔ)化工原料在國內(nèi)的供應(yīng)豐富且品質(zhì)優(yōu)良;此外,我國螢石儲量豐富,基礎(chǔ)氟原料實力較強(qiáng)??梢哉f,我國發(fā)展有機(jī)氟工業(yè)是具有非常有利的原料優(yōu)勢的。借助著優(yōu)勢,我國自上世紀(jì)70年代開始研發(fā)有機(jī)氟中間體及其精細(xì)化學(xué)品,到了90年代,我國含氟化合物更是以強(qiáng)勁的速度發(fā)展,目前我國已經(jīng)成為含氟藥物和中間體產(chǎn)量zui大的國家之一,有80%以上的含氟中間體供應(yīng)出口。
目前,我國已開發(fā)并已投入批量生產(chǎn)的喹諾酮類抗菌藥主要有諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星等,其中以諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星生產(chǎn)量zui大,約占國內(nèi)氟喹諾酮類抗菌藥總產(chǎn)量的98%。