藥物輸送技術(shù)這幾年有了較大的發(fā)展，例如：zui近美國的AvMax公司所開發(fā)的腸道滯留技術(shù)、美國Elan公司的納米晶體藥物輸送技術(shù)（DDT，包含一種防止聚集和進一步改善溶解的賦形劑）以及Em鄄ishpere公司正在開發(fā)的一種新型肽樣輸送劑。這些*技術(shù)為各種新型藥物緩釋產(chǎn)品的研發(fā)提供了很強的，彌補了新型藥物由于本身化學(xué)結(jié)構(gòu)所導(dǎo)致的生物利用缺陷。
　　
　　藥物輸送技術(shù)的研究已走過了30年歷程，早期研究的重點主要集中在口服輸送產(chǎn)品的改進方面，其中zui典型的也是zui為成功的例子是將每天3次給藥的口服制劑改為每天1次的控釋產(chǎn)品?？蒯尞a(chǎn)品的出現(xiàn)不僅使許多老產(chǎn)品獲得了新生，同時也延伸了其保護期。
　　
　　資料顯示，控釋產(chǎn)品在腸道內(nèi)的總通過時間大約為24小時，但大部分時間是在結(jié)腸，而不是小腸。而健康人區(qū)域藥物吸收研究結(jié)果顯示，小腸近端的相對生物利用度約為70％，其次是小腸中段（30％）和小腸遠端（20％），而升結(jié)腸僅約10％。腸道遠區(qū)吸收不良將影響每天一次產(chǎn)品的成功開發(fā)，因此在尋找某種藥物合適的輸送方法之前，應(yīng)利用"膠囊技術(shù)"研究人的吸收情況。zui近的研究表明，超過40％的新分子藥物水溶性較差，為解決藥物在腸腔的供應(yīng)，緩釋材料的研究重點多放在使用非水溶劑和／或微乳化上，以改善化合物的體內(nèi)溶解度。經(jīng)典的方式是降低藥物顆粒粒度，以提高溶解速度。
　　
　　隨著組合化學(xué)和高通量篩選技術(shù)的進步，加上生物信息學(xué)的發(fā)展，大量新的候選藥物進入開發(fā)階段，藥物輸送技術(shù)研究的下一個目標就是開發(fā)更新的控釋產(chǎn)品，以使為數(shù)不多的這些候選藥具有適合供口服輸送的生物藥物學(xué)性質(zhì)。因此，當前控釋產(chǎn)品的開發(fā)主要集中在"針對某些新型藥物的控釋技術(shù)"的更新和升級上。
　　
　　現(xiàn)在越來越多的生物技術(shù)藥物進入開發(fā)階段，這些肽和蛋白質(zhì)在腸道內(nèi)通常會迅速降解（大分子量低滲透性），新型肽樣輸送劑雖可提高其生物利用度，但這種改變大分子透細胞吸收的化學(xué)增強劑和專門改變細胞間緊密結(jié)合以利于細胞側(cè)攝入的研究已經(jīng)引起法規(guī)管理上的爭論，因為這對改變腸道屏障滲透性的潛在不良作用還不清楚。對于生物技術(shù)藥物，如果人體腸道吸收研究的結(jié)果是不理想的，那么在大多數(shù)場合下就要考慮是否改變輸送途徑，如通過肺、鼻腔或傳統(tǒng)的胃腸外給藥。
　　
　　近年來，越來越多的新分子實體（NME）不僅化學(xué)結(jié)構(gòu)上復(fù)雜，更重要的是，口服給藥后藥代動力學(xué)性能低。高度復(fù)雜的腸壁過程和／或流出對開發(fā)這類新分子實體藥物是一大挑戰(zhàn)。據(jù)報道，腸道滯留技術(shù)的研究已完成相關(guān)實驗并正在為進入臨床試驗做準備。該技術(shù)使藥物在上腸道停留，從而保持其對幽門螺旋桿菌的局部作用，以治療消化性潰瘍，而這個區(qū)域也正是生物利用度*的腸道部位。目前世界上多家大型制藥公司在這個領(lǐng)域的研究均相當活躍。
　　
　　此外，為了保持24小時均衡的血藥水平，藥物輸送與人體天然的生物學(xué)節(jié)律同步（即擇時給藥治療），*技術(shù)的發(fā)展已使之成為現(xiàn)實，如美國Alza公司研制的"CoveraHS"用于高血壓治療已顯示出不凡的效果。
　　
　　盡管目前用*的藥物輸送技術(shù)注冊的新產(chǎn)品還不多，但隨著對受人體天然節(jié)律影響的基本疾病過程的認識不斷深入，該領(lǐng)域的發(fā)展前景將是很廣闊的。
　　
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