【制藥網(wǎng) 行業(yè)動(dòng)態(tài)】  AKT是一種絲氨酸/蘇氨酸激酶，是PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)信號(hào)通路中主要的下游效應(yīng)分子之一。業(yè)內(nèi)指出，  AKT市場潛力非?？捎^，但是當(dāng)前研發(fā)格局并不擁擠，目前全球只有9款A(yù)KT抑制劑進(jìn)入臨床階段，橫跨乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌等多個(gè)癌種。
 

　　據(jù)悉，近年來，國內(nèi)多家藥企開始將目光投向這個(gè)橫跨多個(gè)大癌種的潛力靶點(diǎn)，包括來凱醫(yī)藥、恒瑞醫(yī)藥、正大天晴等均有布局AKT抑制劑。
 

　　其中，來凱醫(yī)藥是其中的優(yōu)等生，其核心產(chǎn)品LAE002(afuresertib)目前手握乳腺癌和前列腺癌兩大III期研究。
 

　　資料顯示，在前列腺癌領(lǐng)域，來凱醫(yī)藥在研產(chǎn)品LAE002聯(lián)合LAE001(CYP17A1/CYP11B2雙重抑制劑)治療經(jīng)過標(biāo)準(zhǔn)治療后的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)的III期臨床試驗(yàn)方案，于2024年5月宣布獲得美國食品和藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)。
 

　　另外，來凱醫(yī)藥于2024年5月在中國啟動(dòng)了LAE002(Afuresertib)聯(lián)合氟維司群治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性HR+/HER2-乳腺癌III期關(guān)鍵臨床試驗(yàn)AFFIRM-205，用于治療PIK3CA/AKT1/PTEN改變的HR+/HER2-乳腺癌患者，目前項(xiàng)目進(jìn)展順利。
 

　　此外，恒瑞醫(yī)藥于今年6月公告，公司及子公司山東盛迪醫(yī)藥有限公司收到國家藥監(jiān)局核準(zhǔn)簽發(fā)的HRS7415片《藥物臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書》，資料顯示，HRS7415片通過抑制AKT影響底物蛋白磷酸化，發(fā)揮抗腫瘤作用，累計(jì)研發(fā)費(fèi)用約5482萬元。
 

　　正大天晴的NTQ1062 是一款 AKT 抑制劑，數(shù)據(jù)顯示，該產(chǎn)品于 2021 年 5 月頭次申報(bào)臨床，同年 7 月頭次獲批臨床，并于 8 月頭次登記啟動(dòng) I 期臨床針對實(shí)體瘤(登記號(hào)：CTR20211999)，目標(biāo)入組 21 人，已于 2021 年 9 月完成頭例受試者的入組工作。
 

　　據(jù)了解，在AKT抑制劑領(lǐng)域，阿斯利康進(jìn)度快。2023年11月，阿斯利康A(chǔ)KT抑制劑Capivasertib獲FDA批準(zhǔn)上市，與Fulvestrant(氟維司群)聯(lián)合使用，用于治療激素受體(HR)陽性、人表皮生長因子受體2(HER2)陰性、伴有一種或多種生物標(biāo)志物改變(PIK3CA、AKT1或PTEN)的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌成年患者。數(shù)據(jù)顯示，2024年前三季度Capivasertib實(shí)現(xiàn)營收2.7億美元，全年銷量有望超4億美元。
 

　　分析人士指出，AKT是一種絲氨酸/蘇氨酸激酶，由三個(gè)基因(AKT1、AKT2和AKT3)編碼，位于PI3K-Akt-mTOR信號(hào)通路的中心節(jié)點(diǎn)。此外，AKT在細(xì)胞增殖、存活、生長、遷移和能量代謝中發(fā)揮著重要作用。AKT的過度激活與各種癌癥(如乳腺癌、胰腺癌、肝癌、前列腺癌、胃癌、肺癌、卵巢癌、 頭頸癌、泌尿道癌和子宮內(nèi)膜癌)的不良預(yù)后有關(guān)。因此，AKT已被認(rèn)為是潛在的癌癥治療靶點(diǎn)，現(xiàn)已受到廣泛關(guān)注。
 

　　但是從目前來看，該領(lǐng)域研發(fā)賽道仍比較“冷清”，原因在于較早布局AKT抑制劑的公司和產(chǎn)品，例如默沙東的MK-2206、禮來的LY2780301等均以失敗告終，羅氏的Ipatasertib雖在3期IPATential150研究中觀察到了中位無進(jìn)展生存期的改善，但影像學(xué)無進(jìn)展生存期獲益一般，且未證明總生存期改善。
 

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