【制藥網(wǎng) 行業(yè)動(dòng)態(tài)】KRAS，即Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物，是一種廣泛存在于多種腫瘤突變中的關(guān)鍵基因。研究表明，約23%-25%的癌癥患者攜帶有KRAS突變。據(jù)悉，近年來，隨著生物技術(shù)和藥物研發(fā)的不斷進(jìn)步，KRAS抑制劑的研發(fā)不斷取得新進(jìn)展。
 

　　如2024年12月6日，國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心(CDE)網(wǎng)站顯示百濟(jì)神州自主研發(fā)的1類新藥BGB-53038正式獲批進(jìn)入臨床階段，擬用于治療晚期實(shí)體瘤患者。
 

　　資料顯示，BGB-53038是一款泛KRAS抑制劑，其強(qiáng)效且具有選擇性，對(duì)多種腫瘤類型的KRAS突變具有廣泛活性，同時(shí)不抑制其他RAS蛋白，可限制毒性產(chǎn)生。本次臨床試驗(yàn)的獲批也標(biāo)志著百濟(jì)神州在抗癌藥物研發(fā)領(lǐng)域取得了又一重要突破。
 

　　BGB-53038的臨床研究數(shù)據(jù)為其療效和安全性提供了有力證據(jù)。在頭次人體I期研究中，BGB-53038展現(xiàn)出了良好的安全性和耐受性。研究結(jié)果顯示，多數(shù)患者能夠耐受BGB-53038的治療，且未出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)。同時(shí)，BGB-53038還初步展現(xiàn)出了抗腫瘤活性，部分患者的腫瘤負(fù)荷得到了有效控制。在與其他靶向藥物聯(lián)用的研究中，BGB-53038也展現(xiàn)出了良好的協(xié)同作用。此外，BGB-53038的藥代動(dòng)力學(xué)(PK)和藥效學(xué)(PD)研究結(jié)果也為其療效和安全性提供了重要依據(jù)。
 

　　2024年11月25日，加科思藥業(yè)也宣布其在KRAS領(lǐng)域的進(jìn)展。其自主研發(fā)的泛KRAS(Pan-KRAS)抑制劑JAB-23E73在中國完成I/IIa期臨床試驗(yàn)頭例患者給藥。
 

　　資料顯示，JAB-23E73可同時(shí)抑制活性及非活性狀態(tài)的KRAS，對(duì)HRAS、NRAS無明顯抑制。作為口服KRAS抑制劑，JAB-23E73的臨床前數(shù)據(jù)展現(xiàn)了對(duì)多個(gè)KRAS突變類型的腫瘤模型優(yōu)異的抗腫瘤活性，以及良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性。
 

　　此外，11月，正大天晴公告，公司聯(lián)合開發(fā)的KRAS G12C抑制劑格索雷塞片(商品名：安方寧)于11月8日獲國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市，適用于治療至少接受過一種系統(tǒng)性治療的鼠類肉瘤病毒癌基因(KRAS)G12C突變型的晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者。
 

　　格索雷塞片本次獲批主要基于一項(xiàng)在KRASG12C突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者中進(jìn)行的多中心、單臂、開放標(biāo)簽的關(guān)鍵性Ⅱ期研究，旨在評(píng)價(jià)格索雷塞(D-1553)單藥治療KRASG12C突變NSCLC的療效、安全性和耐受性。
 

　　業(yè)內(nèi)表示，KRAS突變患者數(shù)量龐大，相關(guān)藥物需求巨大。據(jù)估計(jì)，僅KRAS G12C和KRAS G12D就將是一個(gè)約超100億美元的市場(chǎng)。從覆蓋群體來看，Pan-KRAS突變可以覆蓋多個(gè)瘤種，全球每年有270萬患者攜帶KRAS突變，其市場(chǎng)價(jià)值大約是KRAS G12C 抑制劑的8倍左右。 而上述的BGB-53038、JAB-23E73均是pan-KRAS抑制劑，未來市場(chǎng)潛力巨大。
 

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