【制藥網(wǎng) 行業(yè)動(dòng)態(tài)】11月21日，國家藥監(jiān)局網(wǎng)站顯示，默沙東的Belzutifan片(貝組替凡片)獲批上市，適應(yīng)癥為von Hippel-Lindau(VHL)病相關(guān)腎細(xì)胞癌(RCC)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)血管母細(xì)胞瘤或胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤(pNET)。
 

　　Belzutifan是一款小分子缺氧誘導(dǎo)因子2α(HIF-2α)抑制劑，可以減少與細(xì)胞增殖、血管生成和腫瘤生長相關(guān)的HIF-2α靶基因的轉(zhuǎn)錄和表達(dá)。Belzutifan的臨床數(shù)據(jù)充分展示了其作為HIF-2α抑制劑的顯著療效和安全性。在臨床試驗(yàn)中，針對罹患VHL相關(guān)性腎細(xì)胞癌、中樞神經(jīng)系統(tǒng)血管母細(xì)胞瘤或胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤的患者，Belzutifan展現(xiàn)出了治療成效。
 

　　資料顯示， HIF-2α抑制劑的作用機(jī)制主要在于抑制HIF-2α的轉(zhuǎn)錄和表達(dá)，從而阻斷其與下游靶基因的相互作用，減少腫瘤細(xì)胞的增殖和血管生成。HIF-2α在腎臟、肺和心臟等特定器官中表達(dá)，與HIF-1α相比，其調(diào)節(jié)的靶基因具有一定重疊性，但在腫瘤發(fā)生過程中發(fā)揮截然相反的作用。HIF-2α的過度表達(dá)往往與多種惡性腫瘤的進(jìn)展密切相關(guān)，特別是在腎細(xì)胞癌中，約90%的透明細(xì)胞RCC腫瘤中存在VHL基因的失活，導(dǎo)致HIF-2α的積累。
 

　　默沙東的Belzutifan作為HIF-2α抑制劑，在聯(lián)合卡博替尼治療晚期ccRCC研究中，疾病控制率(CR+PR+SD)為92.7%。
 

　　業(yè)內(nèi)表示，Belzutifan市場需求巨大。其中VHL是一種罕見的遺傳性疾病，每3.6萬人中就有1人患病。VHL患者不僅有罹患良性血管腫瘤的風(fēng)險(xiǎn)，也有罹患某些癌癥的風(fēng)險(xiǎn)，包括腎細(xì)胞癌。腎癌是泌尿系統(tǒng)中較常見的惡性腫瘤，患者數(shù)量眾多，默沙東的Belzutifan作為HIF-2α抑制劑，市場價(jià)值不言而喻。
 

　　業(yè)內(nèi)表示，隨著Belzutifan在中國的獲批上市，其市場潛力有望進(jìn)一步釋放。因?yàn)橹袊鳛槿虼笮歪t(yī)藥市場之一，對于抗腫瘤新藥的需求日益增長。
 

　　數(shù)據(jù)顯示，2023年Belzutifan的銷售額達(dá)到2.18億美元，增長率高達(dá)77.2%。據(jù)悉，作為一款創(chuàng)新藥物，Belzutifan在市場上享有較高的定價(jià)權(quán)。根據(jù)相關(guān)數(shù)據(jù)表明，部分地區(qū)該藥物40mg規(guī)格的零售價(jià)格在12-21萬人民幣之間，這為其銷售額的增長提供了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。
 

　　據(jù)悉，在同類競品方面，目前市場上尚無其他HIF-2α抑制劑獲批上市。不過根據(jù)梳理，當(dāng)前已有多個(gè)藥物處于研發(fā)階段。其中國外市場，諾華制藥的DFF332、NiKang Therapeutics Inc的NKT-2152(與上海翰森合作開發(fā))、Arrowhead Pharmaceuticals Inc的ARO-HIF2(基因療法)以及Arcus Biosciences Inc公司的AB-521等均在研發(fā)階段。
 

　　在中國市場，貝達(dá)藥業(yè)的BPI-452080是一款受關(guān)注的HIF-2α抑制劑。據(jù)悉，11月20日貝達(dá)藥業(yè)公告，BPI-452080片藥物臨床試驗(yàn)申請已獲得NMPA受理。資料顯示，BPI-452080片是一種創(chuàng)新、口服的小分子HIF-2α抑制劑，擬用于VHL綜合征相關(guān)腫瘤和實(shí)體瘤。
 

　　業(yè)內(nèi)表示，隨著更多藥物取得新研發(fā)進(jìn)展，HIF-2α抑制劑的市場格局將進(jìn)一步豐富，同時(shí)也有望為患者提供更多的治療選擇。
 

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