【制藥網 產品資訊】2025 年 8 月 3 日，綠葉制藥集團宣布，其自主研發(fā)的 1 類創(chuàng)新藥 LY03021 在中國開展的 I 期臨床研究已完成頭例受試者入組。這一進展，標志著該創(chuàng)新藥物的研發(fā)步入關鍵階段，為后續(xù)臨床試驗的順利推進奠定了堅實基礎。?
 

　　LY03021 為去甲腎上腺素轉運體(NET)/ 多巴胺轉運體(DAT)抑制劑、γ- 氨基丁酸 A 受體正向變構調節(jié)劑(GABAAR PAM)。該產品基于綠葉制藥新分子實體 / 新治療實體技術平臺(NCE/NTE)自主開發(fā)，是全新的三靶點作用機制抗抑郁藥物。?
 

　　抑郁癥是一種常見且嚴重的精神障礙疾病，其發(fā)病機制復雜，涉及大腦中多種神經遞質的相互作用。據數據顯示，我國抑郁癥患病呈上升趨勢，抑郁癥的終生患病率為 3.4%、12 個月患病率為 2.1%。抑郁癥嚴重影響患者及其家庭和社會。現(xiàn)有抗抑郁藥總體有效率和治愈率低，且普遍存在起效較慢、殘留癥狀多、復發(fā)風險高、不良反應多等局限。因此，開發(fā)快速有效控制抑郁癥臨床癥狀、改善治療效果和預后的新型抗抑郁藥物成為當務之急。?
 

　　LY03021 同時針對 NET、DAT 和 GABAAR 三個靶點發(fā)揮作用，有望突破現(xiàn)有抗抑郁藥物的局限。該產品通過作用于突觸內 GABAA 受體亞型 α1β2γ2 和突觸外 GABAA 受體亞型 α4β3δ，增強 GABA 對 GABAA 受體激活，調節(jié)腦內谷氨酸 - GABA 能平衡，抑制下丘腦 - 垂體 - 腎上腺(HPA)軸過度激活，從而快速發(fā)揮抗抑郁作用。同時，LY03021 通過抑制 NET 和 DAT，增加腦內去甲腎上腺素(NE)和多巴胺(DA)水平，可顯著改善抑郁癥患者的核心癥狀、快感缺失和性功能障礙，并通過 NE 和 DA 的 “喚醒機制”，消除因 GABA 受體激活引起的鎮(zhèn)靜、嗜睡和意識喪失等不良反應。?
 

　　非臨床研究顯示，LY03021 給藥后 24 小時即顯著改善模型動物抑郁癥狀，且連續(xù)用藥，藥效可維持至為期 21 天的研究結束時，展現(xiàn)出兼具快速起效和長期連續(xù)用藥保持療效的優(yōu)勢。同時，該產品具有良好的安全性，未觀察到毒副作用劑量(NOAEL)超出有效劑量 50 倍以上。?
 

　　綠葉制藥集團在創(chuàng)新藥研發(fā)領域擁有深厚的技術積累和豐富的經驗。集團在中國、歐洲和美國設立研發(fā)中心，700 余名專業(yè)研發(fā)人員通過全球研發(fā)體系，整合全球研發(fā)資源，不斷提高研發(fā)能力和效率。在微球、脂質體、透皮釋藥等先進藥物遞送技術領域，綠葉制藥已達到較高水平，并圍繞新分子實體、生物抗體技術平臺收獲多項創(chuàng)新成果。此次 LY03021 進入 I 期臨床研究，是綠葉制藥在中樞神經系統(tǒng)(CNS)治療領域的又一重要突破。?
 

　　圍繞 CNS 領域，綠葉制藥已擁有一系列具有國際競爭力的創(chuàng)新藥和創(chuàng)新制劑，包括在美國獲批上市的 Erzofri®(棕櫚酸帕利呱酮緩釋混懸注射液)、Rykindo®(利培酮緩釋微球注射劑)，在中國上市的若欣林 ®(鹽酸托魯地文拉法辛緩釋片)、金悠平 ®(注射用羅替高汀微球)等。此外，公司另有包括 TAAR1/5-HT2CR 雙靶點激動劑(LY03020)、VMAT2/Sigma1 雙靶點新藥(LY03015)等多個 1 類創(chuàng)新藥處于臨床階段。?
 

　　此次 LY03021 中國 I 期臨床研究的頭例受試者入組，是該項目的一個重要節(jié)點。I 期臨床試驗將主要評估 LY03021 在人體中的安全性、耐受性、藥代動力學特征等，為后續(xù)的臨床試驗提供關鍵數據支持。綠葉制藥表示，將嚴格按照臨床試驗規(guī)范和相關法規(guī)要求，精心組織和推進 LY03021 的臨床研究工作，期待該創(chuàng)新藥物能夠早日為廣大抑郁癥患者帶來新的治療選擇和希望。
 

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