【制藥網(wǎng) 產(chǎn)品資訊】2025年5月22日，國(guó)家藥品監(jiān)督管理局網(wǎng)站顯示，加科思與艾力斯合作開發(fā)的 KRAS G12C 抑制劑戈來雷塞正式獲批上市，用于既往接受過至少一線系統(tǒng)性治療的 KRAS G12C 突變局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者的治療。這一審批結(jié)果，不僅為廣大肺癌患者帶來新希望，更是叩開我國(guó)肺癌精準(zhǔn)治療新大門。
 

　　肺癌，作為全球發(fā)病率很高的惡性腫瘤之一，長(zhǎng)期以來嚴(yán)重威脅人類健康。非小細(xì)胞肺癌約占所有肺癌病例的 85%，其中 KRAS 基因突變?cè)诜切〖?xì)胞肺癌患者中發(fā)生率約為 20-30%。KRAS 基因堪稱細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳導(dǎo)的關(guān)鍵 “開關(guān)”，一旦發(fā)生 G12C 突變，就像開關(guān)被卡死在 “開啟” 位置，持續(xù)刺激細(xì)胞異常增殖、遷移和存活，促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)、轉(zhuǎn)移與侵襲。在過去，由于 KRAS 蛋白結(jié)構(gòu)特殊，表面缺乏傳統(tǒng)藥物結(jié)合位點(diǎn)，很長(zhǎng)一段時(shí)間內(nèi)被視為 “不可成藥” 靶點(diǎn)，眾多 KRAS G12C 突變肺癌患者面臨無藥可醫(yī)困境。
 

　　近年來，隨著科研不斷突破，針對(duì) KRAS G12C 突變的靶向藥物研發(fā)取得進(jìn)展。戈來雷塞便是其一。它能精準(zhǔn)識(shí)別并緊密結(jié)合 KRAS G12C 突變蛋白，將其鎖定在非活性狀態(tài)，阻斷下游致癌信號(hào)傳導(dǎo)，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。其作用機(jī)制猶如精準(zhǔn)制導(dǎo)導(dǎo)彈，直擊癌細(xì)胞 “命門”，相比傳統(tǒng)化療，大大提高治療針對(duì)性與有效性，減少對(duì)正常細(xì)胞損傷。
 

　　此次戈來雷塞獲批，基于一項(xiàng)關(guān)鍵性 II 期單臂研究成果。截至 2024 年 9 月 28 日，研究共納入 119 例非小細(xì)胞肺癌受試者。獨(dú)立影像學(xué)評(píng)審委員會(huì)(IRC)評(píng)估數(shù)據(jù)令人振奮：確認(rèn)的客觀緩解率(cORR)達(dá) 49.6%(40.2%-59.0%)，意味著近半數(shù)患者腫瘤顯著縮??；疾病控制率(DCR)高達(dá) 86.3%(78.7%-92.0%)，多數(shù)患者病情得到有效控制；中位緩解持續(xù)時(shí)間(DOR)14.5 個(gè)月(9.6-NE)，中位無進(jìn)展生存期(PFS)8.2 個(gè)月(5.2-11.1)，中位生存期(OS)17.5 個(gè)月(13.6-NE)。這些數(shù)據(jù)表明，戈來雷塞為 KRAS G12C 突變非小細(xì)胞肺癌患者帶來顯著生存獲益與生活質(zhì)量改善。
 

　　從研發(fā)歷程看，戈來雷塞凝聚加科思與艾力斯兩大藥企心血。加科思專注于腫瘤小分子靶向創(chuàng)新藥研發(fā)，在 KRAS 靶點(diǎn)研究領(lǐng)域積累深厚技術(shù)實(shí)力與豐富經(jīng)驗(yàn)。2024 年，加科思與艾力斯達(dá)成合作，就 KRAS G12C 抑制劑 glecirasib(即戈來雷塞)及 SHP2 變構(gòu)抑制劑 JAB-3312 在中國(guó)大陸、港澳臺(tái)地區(qū)的研發(fā)、生產(chǎn)及商業(yè)化訂立獨(dú)家對(duì)外許可協(xié)議。艾力斯在創(chuàng)新藥研發(fā)與商業(yè)化推廣方面同樣成果斐然。雙方優(yōu)勢(shì)互補(bǔ)，整合資源，加速戈來雷塞研發(fā)與上市進(jìn)程。
 

　　隨著戈來雷塞獲批，國(guó)內(nèi)KRAS G12C 抑制劑市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)將加劇。據(jù) Insight 數(shù)據(jù)庫顯示，目前國(guó)內(nèi)已有 31 款 KRAS G12C 抑制劑進(jìn)入臨床開發(fā)階段。2024 年下半年，益方生物 / 正大天晴的格索雷塞和勁方醫(yī)藥 / 信達(dá)生物的氟澤雷塞已先在國(guó)內(nèi)獲批上市。面對(duì)激烈競(jìng)爭(zhēng)，戈來雷塞憑借特殊分子結(jié)構(gòu)、優(yōu)異臨床數(shù)據(jù)及兩家藥企強(qiáng)大研發(fā)與市場(chǎng)推廣能力，有望在市場(chǎng)中占據(jù)一席之地。
 

　　戈來雷塞獲批上市意義重大。對(duì)患者而言，多了有效治療選擇，尤其是經(jīng)一線治療后病情進(jìn)展的 KRAS G12C 突變非小細(xì)胞肺癌患者，生存希望大大增加。
 

　　當(dāng)然，戈來雷塞上市只是開始。未來，如何進(jìn)一步優(yōu)化治療方案、提高藥物可及性，成為亟待解決問題。一方面，藥企可探索戈來雷塞與其他藥物聯(lián)合治療模式，如與免疫治療藥物、化療藥物聯(lián)合，以增強(qiáng)療效，克服耐藥性。另一方面，隨著戈來雷塞商業(yè)化推進(jìn)，如何通過醫(yī)保談判、慈善贈(zèng)藥等方式降低患者用藥成本，讓更多患者受益，是社會(huì)各界共同關(guān)注焦點(diǎn)。
 

　　戈來雷塞獲批上市為 KRAS G12C 突變非小細(xì)胞肺癌患者點(diǎn)亮希望之光。相信在科研人員、藥企、醫(yī)療機(jī)構(gòu)及社會(huì)各界共同努力下，肺癌治療將不斷取得突破，更多患者將迎來生命曙光。
 

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